别嘌醇,英文名:4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine,CAS:315-30-0,化学式:C5H4N4O,分子量:136.11,密度:1.4295 (rough esti
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性质
性质：
外观：无色结晶或粉末状物质。
溶解性：易溶于水、醇类和乙醚，不溶于非极性溶剂。
化学性质：别嘌醇具有亲电性和亲核性，可与酸、碱、醇和酰化试剂发生反应。
用途：
在橡胶工业中，别嘌醇可以作为橡胶硫化剂的催化剂。
制法：
别嘌醇的制法主要有两种：
硫酸脱水法：将4-甲基呋喃和浓硫酸反应，再用稀硫酸水解产生别嘌醇。
环化反应法：将2，3-戊二烯酮和苯酚经缩合反应得到别嘌醇。
安全信息：
别嘌醇具有烟雾刺激性，应避免吸入其粉尘或蒸气。工作时应戴好防护眼镜和手套。
别嘌醇具有轻度的刺激性和致敏性，可能引起皮肤过敏反应。使用时应注意避免接触皮肤。
别嘌醇具有可燃性，应存放在阴凉、干燥、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-09 02:00:08
315-30-0
别嘌醇(4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine)
CAS: 315-30-0
化学式: C5H4N4O
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。
- 它是体内次黄嘌呤的异构体，可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤和黄嘌呤合成尿酸的途径受阻，从而降低血中尿酸浓度。别嘌呤醇本身也可被黄嘌呤氧化酶催化生成别黄嘌呤，后者也有抑制黄嘌呤氧化酶的作用。
- 抗痛风药。
- 用法及剂量 口服，一日0. 2～0. 4g，一次或分次服用；也用于白血病、淋巴瘤。
- 孕妇慎用；部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少；与抗癌药6一巯基嘌呤合用时，要将6一巯基嘌呤剂量减至常量的1／4。多饮水，以利尿酸排出。
- 遮光，密闭保存。
| 中文名 | 别嘌醇 |
| 英文名 | 4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine |
| 别名 | 别嘌醇 别嘌呤醇 阿罗嘌呤 别嘌醇原料药 别嘌呤醇杂质 湖北别嘌醇原料药 4-羟基吡唑并嘧啶 别嘌醇 ALLOPURINOL 4-羟基吡唑并[3,4-d]嘧啶 |
| 英文别名 | ACO ALO Adenock NSC 101655 Allopurinol ALLOPURINOL(P) ALLOPURINOL,USP AllopurinolBp2001 Hydroxypyrazolodpyrimidine pyrazolo(3,4-d)pyrimidin-1-ol 4-Oxopyrazolo[3,4-d]pyrimidine 1H-Pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-ol 4-Hydroxypyrazolo[3,4-d]pyrimidine 4-Hydroxypyrazolo(3,4-d)-pyrimidine 4-hydroxy-1H-pyrazolo(3,4-d)pyrimidine 1,2-dihydro-4H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one 1,5-DIHYDRO-4H-PYRAZOLO[3,4-D]PYRIMIDIN-4-ONE(ALLOPURINOL) |
| CAS | 315-30-0 |
| EINECS | 206-250-9 |
| 化学式 | C5H4N4O |
| 分子量 | 136.11 |
| InChI | InChI=1/C5H4N4O/c10-5-3-1-8-9-4(3)6-2-7-5/h1-2H,(H2,6,7,8,9,10) |
| InChIKey | OFCNXPDARWKPPY-UHFFFAOYSA-N |
| 密度 | 1.4295 (rough estimate) |
| 熔点 | >300 °C (lit.) |
| 沸点 | 250.36°C (rough estimate) |
| 闪点 | 209.787°C |
| 水溶性 | 0.35 g/L (25 ºC) |
| 蒸汽压 | 0mmHg at 25°C |
| 溶解度 | 1 m NaOH: 溶解50mg/mL，澄清至非常轻微混浊，无色至淡黄色 |
| 折射率 | 1.8500 (estimate) |
| 酸度系数 | 10.2(at 25℃) |
| 存储条件 | 15-25°C |
| 敏感性 | Sensitive to light |
| 外观 | 粉末 |
| 颜色 | White or almost white |
| Merck | 14,279 |
| 物化性质 | 白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解。在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。 |
| MDL号 | MFCD00599413 |
| 危险品标志 | T - 有毒物品 Xi - 刺激性物品 Xn - 有害物品 |
| 风险术语 | R25 - 吞食有毒。 R43 - 与皮肤接触可能致敏。 R36/37/38 - 刺激眼睛、呼吸系统和皮肤。 R20/21/22 - 吸入、皮肤接触及吞食有害。 |
| 安全术语 | S28 - 不慎与皮肤接触后，立即用大量肥皂水冲洗。 S36/37 - 穿戴适当的防护服和手套。 S45 - 若发生事故或感不适，立即就医(可能的话，出示其标签)。 S36/37/39 - 穿戴适当的防护服、手套和护目镜或面具。 S26 - 不慎与眼睛接触后，请立即用大量清水冲洗并征求医生意见。 S24 - 避免皮肤接触。 S36 - 穿戴适当的防护服。 |
| 危险品运输编号 | UN 2811 6.1/PG 3 |
| WGK Germany | 2 |
| RTECS | UR0785000 |
| TSCA | Yes |
| 海关编号 | 29335990 |
| Hazard Class | 6.1 |
| Packing Group | III |
| 上游原料 | 氰乙酰胺 水合肼 |
| 参考资料 展开查看 | 1. 邓宝琴, 邹峥嵘. 无患子总皂苷的还原法脱色工艺研究[J]. 江西师范大学学报(自然科学版), 2019, 43(01):94-99. 2. 李晶,刘雯,陈超,虞金宝.车前三个不同部位中主要化学成分含量差异及其黄嘌呤氧化酶体外抑制作用比较[J].实用中西医结合临床,2018,18(07):174-176. 3. 张雅, 王一乔, 马卓雅,等. 药效学实验结合正交试验优选壮药柏金颗粒的水提醇沉工艺[J]. 中国药房, 2020, v.31;No.674(08):28-34. 4. 邢志华, 包然, 姜婧雯,等. 芹菜素-钐配合物的合成及其抗小鼠高尿酸血症研究. 天然产物研究与开发. 5. 钟英英,周佳明,叶美凤,何湘惠,邢韩寒,叶云.辣木叶提取物对黄嘌呤氧化酶活性的抑制[J].食品工业,2020,41(11):55-58. 6. Liu, Yongjie, et al. "Inhibition and molecular mechanism of diosmetin against xanthine oxidase by multiple spectroscopies and molecular docking." New Journal of Chemistry 44.17 (2020): 6799-6809.https://doi.org/10.1039/D0NJ00679C 7. [IF=7.132] Li Yang et al."Supercritical extraction and antioxidant activity of major ingredients in Puerariae lobatae root, Pinus massoniana needle, Citrus reticulata peel and their mixture."J Co2 Util. 2021 Jun;48:101518 8. [IF=4.411] Xiaoke Wang et al."Novel Carbon Dots Derived from Puerariae lobatae Radix and Their Anti-Gout Effects."Molecules. 2019 Jan;24(22):4152 9. [IF=4.219] Huilong Xiang et al."Network pharmacology and molecular docking analysis on molecular targets: Mechanisms of baicalin and baicalein against hyperuricemic nephropathy."Toxicol Appl Pharm. 2021 Aug;424:115594 10. [IF=3.981] Wenhao Xu et al."Self-assembled nanocapsules of celery (Apium graveolens Linn) seed oil: Mechanochemical preparation, characterization and urate-lowering activity."J Drug Deliv Sci Tec. 2021 Dec;66:102810 11. [IF=3.591] Yongjie Liu et al."Inhibition and molecular mechanism of diosmetin against xanthine oxidase by multiple spectroscopies and molecular docking."New J Chem. 2020 May;44(17):6799-6809 12. [IF=3.24] Yinfang Gao et al."Uricase-deficient rats with similarly stable serum uric acid to human’s are sensitive model animals for studying hyperuricemia."Plos One. 2022 Mar;17(3):e0264696 13. [IF=3.373] Yiyuan Luo et al."Quality evaluation of Tetrastigma hemsleyanum different parts based on quantitative analysis of 42 bioactive constituents combined with multivariate statistical analysis."PHYTOCHEMICAL ANALYSIS. 2022 Apr 05 14. [IF=4.24] Jun Li et al."In vitro xanthine oxidase inhibitory properties of Flos Sophorae Immaturus and potential mechanisms."Food Biosci. 2022 Jun;47:101711 |
315-30-0 - 性质
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。在水中或乙醇中极微溶解，在氯仿或乙醚中不溶；在氢氧化钠或氢氧化钾中易溶。
- 它是体内次黄嘌呤的异构体，可抑制黄嘌呤氧化酶，使次黄嘌呤和黄嘌呤合成尿酸的途径受阻，从而降低血中尿酸浓度。别嘌呤醇本身也可被黄嘌呤氧化酶催化生成别黄嘌呤，后者也有抑制黄嘌呤氧化酶的作用。
315-30-0 - 标准
可信数据
本品为1H-吡唑并[3，4-d] 嘧啶-4-醇。按干燥品计算，含C5H4N40 应为 97.0%〜102.0% 。
最后更新：2024-01-02 23:10:35315-30-0 - 性状
可信数据
- 本品为白色或类白色结晶性粉末；几乎无臭。
- 本品在水或乙醇中极微溶解，在三氧甲烷或乙醚中不溶;在0.lmol/L氢氧化钠或氢氧化钾溶液中易溶。
315-30-0 - 介绍
Allopurinol is an anti-urolithic Xanthine oxidase inhibitor that decreases uric acid production.最后更新：2022-10-16 17:24:32315-30-0 - 用途
可信数据
- 抗痛风药。
- 用法及剂量 口服，一日0. 2～0. 4g，一次或分次服用；也用于白血病、淋巴瘤。
315-30-0 - 鉴别
可信数据
- 取本品约50mg,加5%氢氧化钠溶液5ml，加碱性碘化汞钾试液1ml，加热至沸，放置后生成黄色沉淀。
- 取含量测定项下的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)测定，在250nm的波长处有最大吸收，在231nm的波长处有最小吸收。在231nm与250mn波长处的吸光度比值应为0.52〜0.60。
- 本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集194图）一致。
315-30-0 - 安全性
可信数据
- 孕妇慎用；部分病人可出现皮疹、胃肠道反应及肝和造血系统损害，如转氨酶升高和白细胞减少；与抗癌药6一巯基嘌呤合用时，要将6一巯基嘌呤剂量减至常量的1／4。多饮水，以利尿酸排出。
- 遮光，密闭保存。
315-30-0 - 检查
可信数据
- 有关物质 取本品约15mg，置25ml量瓶中，加0.4%氢氧化钠溶液12.5ml使溶解，用盐酸溶液（9—1000)稀释至刻度，摇匀，作为供试品溶液；精密量取1ml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.125%磷酸二氢钾溶液（20:80)为流动相；检测波长为230nm;理论板数按别嘌醇峰计算不低于2000，别嘌醇峰与相邻杂质峰的分离度应符合要求。精密量取对照溶液与供试品溶液各20ul，分别注人液相色谱仪，记录色谱图至主成分峰保留时间的2.5倍。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍(0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(1.0% ) 。
- 干燥失重 取本品，在105°C干燥至恒重，减失重量不得过 0.5% (通则 0831)。
315-30-0 - 含量测定
可信数据
取本品约20mg，精密称定，加0.4% 氢氧化钠溶液10ml使溶解，用盐酸溶液（9—1000)定量稀释制成每lml中约含10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4N40的吸收系数为571计算，即得。
最后更新：2022-01-01 11:57:33315-30-0 - 类别
可信数据
抗痛风药。
最后更新：2022-01-01 11:57:33315-30-0 - 贮藏
可信数据
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:33315-30-0 - 别嘌醇片
可信数据
本品含别嘌醇（C5H4N40) 应为标示量的93.0% 〜107.0% 。
性状
本品为白色片。
鉴别
- 取本品的细粉适量（约相当于别嘌醇0.lg)，加5%氢氧化钠溶液10ml，搅拌使别嗓醇溶解，滤过，取滤液5ml，照别嘌醇项下的鉴别（1)项试验，显相同的反应。
- 取含量测定项下的溶液，照别嘌醇项下的鉴别（2)项试验，显相同的结果。
- 取细粉适量（约相当于别嘌醇50mg)，加氢氧化钠试液10ml，研磨使溶解，滤过，滤液加稀盐酸酸化至析出结晶，滤过，结晶用无水乙醇洗涤后，用无水乙醚洗涤，室温干燥后，105°C干燥3 小时，依法测定。本品的红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集194图）一致。
检査
- 有关物质 取本品细粉适量（约相当于别嗓醇15mg)，置25ml量瓶中，加0. 4%氢氧化钠溶液12.5ml使别嘌酵溶解，用盐酸溶液（9—1000)稀释至刻度，摇匀，滤过，取续滤液作为供试品溶液；精密量取lml，置100ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。照别嘌醇有关物质项下的方法测定。供试品溶液色谱图中如有杂质峰，单个杂质峰面积不得大于对照溶液主峰面积的0.5倍（0.5% ) ，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积（1.0 % ) 。
- 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第二法），以盐酸溶液（9—1000) 1000ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经45分钟时，取溶液10ml，滤过，精密量取续滤液5ml，置50ml量瓶中，用溶出介质稀释至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4N4O的吸收系数为571计算每片的溶出量。限度为标示量的70% ,应符合规定。
- 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101)。
含量测定
取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于别嘌醇0.lg )，置100ml量瓶中，加0.2% 氢氧化钠溶液20ml,振摇15分钟使别嘌醇溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置500ml量瓶中，用盐酸溶液(9—1000)稀释至刻度，摇匀。照紫外-可见分光光度法（通则0401),在250nm的波长处测定吸光度，按C5H4N40 的吸收系数为571计算，即得。
类别
同别嘌醇。
规格
O.lg
贮藏
遮光，密封保存。
最后更新：2022-01-01 11:57:34315-30-0 - 简介
别嘌醇（又称双环戊二烯酮醇）是一种有机化合物。以下是关于别嘌醇的性质、用途、制法和安全信息的介绍：性质：
外观：无色结晶或粉末状物质。
溶解性：易溶于水、醇类和乙醚，不溶于非极性溶剂。
化学性质：别嘌醇具有亲电性和亲核性，可与酸、碱、醇和酰化试剂发生反应。
用途：
在橡胶工业中，别嘌醇可以作为橡胶硫化剂的催化剂。
制法：
别嘌醇的制法主要有两种：
硫酸脱水法：将4-甲基呋喃和浓硫酸反应，再用稀硫酸水解产生别嘌醇。
环化反应法：将2，3-戊二烯酮和苯酚经缩合反应得到别嘌醇。
安全信息：
别嘌醇具有烟雾刺激性，应避免吸入其粉尘或蒸气。工作时应戴好防护眼镜和手套。
别嘌醇具有轻度的刺激性和致敏性，可能引起皮肤过敏反应。使用时应注意避免接触皮肤。
别嘌醇具有可燃性，应存放在阴凉、干燥、通风良好的地方，远离火源和氧化剂。
最后更新：2024-04-09 02:00:08
