氨茶碱,英文名:Aminophylline,CAS:317-34-0,化学式:C9H16N6O2,分子量:240.27,熔点:269-270 °C,沸点:869.7°C at 760 mmH

本品为1，3-二甲基-3，7-二氢- 1 嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水合物或无水物。按无水物计算，含无水茶碱(C7H8N402)应为 84.0%〜87.4%，含乙二胺（C2H8N2)应为13.5%〜15.0%。

• 本品为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。
• 本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

1. 取本品约0.2g，加水10ml溶解后，不断搅拌，滴加稀盐酸lml使茶碱析出，滤过T滤渣用少量水洗涤后，在105°C干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。
2. 取本品约30mg，加水lml溶解后，加1%硫酸铜溶液2〜3滴，振摇，溶液初显紫色；继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成深蓝色。
3. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加新沸放冷的水10ml，微热使溶解，溶液应澄清无色，如显色，依法检查(通则0901第一法），与黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。

有关物质

取本品0.20g，加水2ml，微热使溶解，放冷，用甲醇稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液;精密量取1ml，用甲醇稀释至200ml，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正丁醇-丙酮-三氯甲烷-浓氨溶液(40:30:30:10)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯( 254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1 )测定，含水分不得过8.0 % ;如为无水氨茶碱[C2H8N2(C7H8N402) 2] ，含水分不得过 1.5%。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841) 。

317-34-0 - 标准

可信数据

本品为1，3-二甲基-3，7-二氢- 1 嘌呤-2，6-二酮-1，2-乙二胺盐二水合物或无水物。按无水物计算，含无水茶碱(C7H8N402)应为 84.0%〜87.4%，含乙二胺（C2H8N2)应为13.5%〜15.0%。

317-34-0 - 性状

可信数据

• 本品为白色至微黄色的颗粒或粉末，易结块；微有氨臭；在空气中吸收二氧化碳，并分解成茶碱；水溶液显碱性反应。
• 本品在水中溶解，在乙醇中微溶，在乙醚中几乎不溶。

317-34-0 - 介绍

317-34-0 - 鉴别

可信数据

1. 取本品约0.2g，加水10ml溶解后，不断搅拌，滴加稀盐酸lml使茶碱析出，滤过T滤渣用少量水洗涤后，在105°C干燥1小时，其红外光吸收图谱应与对照的图谱（光谱集272图）一致。
2. 取本品约30mg，加水lml溶解后，加1%硫酸铜溶液2〜3滴，振摇，溶液初显紫色；继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成深蓝色。
3. 在含量测定项下记录的色谱图中，供试品溶液主峰的保留时间应与对照品溶液主峰的保留时间一致。

317-34-0 - 检查

可信数据

溶液的澄清度与颜色

取本品0.50g，加新沸放冷的水10ml，微热使溶解，溶液应澄清无色，如显色，依法检查(通则0901第一法），与黄绿色2号标准比色液比较，不得更深。

有关物质

取本品0.20g，加水2ml，微热使溶解，放冷，用甲醇稀释至10ml，摇匀，作为供试品溶液;精密量取1ml，用甲醇稀释至200ml，摇匀，作为对照溶液。照薄层色谱法（通则0502)试验，吸取上述两种溶液各10u1，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以正丁醇-丙酮-三氯甲烷-浓氨溶液(40:30:30:10)为展开剂，展开，晾干，置紫外光灯( 254nm)下检视。供试品溶液如显杂质斑点，与对照溶液的主斑点比较，不得更深。

水分

取本品，照水分测定法（通则0832第一法1 )测定，含水分不得过8.0 % ;如为无水氨茶碱[C2H8N2(C7H8N402) 2] ，含水分不得过 1.5%。

炽灼残渣

不得过0.1%(通则0841) 。

317-34-0 - 含量测定

可信数据

• 无水茶碱照高效液相色谱法(通则0512)测定。
• 色谱条件与系统适用性试验 用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；以甲醇-0.12%戊烷磺, 钠溶液（20:80)(用冰醋酸调节pH 值至2.9士0.1)为流动相；检测波长为254nm。取茶碱对照品与可可碱对照品各适量，加甲醇-水（1:4)溶解并稀释制成每lml中各含0.064mg的溶液，取10ul注入液相色谱仪，理论板数按茶碱峰计算不低于2000，茶碱峰与可可碱峰之间的分离度应大于3.0。
• 测定法 取本品适量，精密称定，加甲醇-水（1:4)溶解并定量稀释制成每lml中约含无水茶碱0.08mg的溶液，作为供试品溶液，精密量取10u1，注入液相色谱仪，记录色谱图；另取茶碱对照品，同法测定。按外标法以峰面积计算，即得。
• 乙二胺 取本品约0.25g，精密称定，加水25ml使溶解，加茜素磺酸钠指示液8滴，用硫酸滴定液(0.05mol/L)滴定至溶液显黄色。每lml硫酸滴定液（0.05mol/L) 相当于3.005mg 的 C2H8N2 。

317-34-0 - 类别

可信数据

平滑肌松弛药、利尿药。

317-34-0 - 贮藏

可信数据

遮光，密封保存。

317-34-0 - 氨茶碱片

可信数据

本品含无水茶碱（C7H8N402 ) 应为氨茶碱标示量的74.0%〜84.0%，含乙二胺（C2H8N2)不得少于氨茶碱标示量的 11.25%。

性状

本品为白色至微黄色片。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于氨茶碱0.5g) ，加水20ml，研磨浸渍后，滤过，滤液显碱性反应；取滤液照氨茶碱项下的鉴别（1 )、（2)项试验，显相同的结果。

检查

• 含量均匀度（20mg规格） 取本品1片，置50ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液5ml与水15ml，振摇10分钟使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，精密量取适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中含氨茶碱10ug 的溶液，照含量测定无水茶碱项下的方法测定，A =| 79 - X |，应符合规定（通则0941) 。
• 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以水800ml为溶出介质，转速为每分钟100转，依法操作，经10分钟时，取溶液10ml滤过，精密量取续滤液适量，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含氨茶碱10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在275nm的波长处测定吸光度，按的吸收系数为650计算每片的溶出量。限度为标示量的60%，应符合规定。
• 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101) 。

含量测定

• 无水茶碱 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量(约相当于氨茶碱lOOmg),置200ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液20ml与水60ml，振摇10分钟使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml，置250ml量瓶中，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在275nm的波长处测定吸光度，按C2H8N402 的吸收系数为650计算，即得。
• 乙二胺精密称 取上述研细的粉末适量（约相当于氨茶碱0.5g)，加水50ml，微温使氨茶碱溶解，放冷，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液（0.lmol/L )滴定至溶液显黄色。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L )相当于3.005mg的C2H8N2。

类别

同氨茶碱。

规格

按C2H8N2(C7H8N4O2)2•2H20 计（l)20mg(2)30mg (3)100mg (4)200mg

贮藏

遮光，密封保存。

317-34-0 - 氨茶碱注射液

可信数据

本品为氨茶碱的灭菌水溶液。含无水茶碱（C7H8N4O2)应为氨茶碱标示量的74.0%〜84.0%，含乙二胺(C2H8N2)应为氨茶碱标示量的13.0%〜20.0%。

性状

本品为无色至淡黄色的澄明液体。

鉴别

取本品适量，照氨茶碱项下的鉴别（1 )、（2)项试验，显相同的结果。

检查

• pH值 不得过9.6(通则0631) 。
• 颜色 取本品，应无色；如显色，取适量，用水稀释制成每lml中含氨茶碱0.125g的溶液，与黄色或黄绿色4号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
• 有关物质 取本品适量，用流动相稀释制成每lml中约含氨茶碱2.5mg的溶液，作为供试品溶液；精密量取1ml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液。另取茶碱对照品和可可碱对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含10ug的溶液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法（通则0512)试验，用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;以醋酸盐缓冲液(取醋酸钠1.36g,加水100ml使溶解，加冰醋酸5ml，再加水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（93：7)为流动相；检测波长为27lnm ;取系统适用性溶液20ul，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰的分离度应大于2.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至茶碱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰(除相对茶碱峰的保留时间约为0.3 之前的辅料峰与苯甲醇峰外），各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )。
• 细菌内毒素 取本品，依法检査（通则1143)，每lmg氨茶碱中含内毒素的量应小于0.50EU。
• 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定（通则0102) 。

含量测定

• 无水茶碱精密量 取本品适量，用0.01mol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含氨茶碱10ug 的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在275nm的波长处测定吸光度，按C7H8N402 的吸收系数为650计算，即得。
• 乙二胺精密量 取本品适量（约相当于氨茶碱0.25g)，加水50ml，摇勻，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液(0.lmol/L)滴定至溶液显黄色。每lml盐酸滴定液(0.lmol/L)相当于 3.005mg 的 C2H8N2。

类别

同氨茶碱。

规格

按 C2H8N2(C7H8N402)2•2H20 计（l)2ml:0.125g (2)2ml:0.25 g (3)2ml:0.5g (4)10ml:0.25g

贮藏

遮光，密闭保存。

317-34-0 - 氨茶碱氯化钠注射液

可信数据

本品为氨茶碱与氯化钠的灭菌水溶液。含无水茶碱(C7H8N402)应为氨茶碱标示量的74.0%〜84.0% ，含乙二胺(C2H8N2)应为氨茶碱标示量的13.0%〜20.0%，含氯化钠(NaCl)应为标示量的95.0%〜105.0%。

性状

本品为无色至微黄色的澄明液体。

鉴别

1. 取本品约5ml，加氨-氯化铵缓冲液(pH 8.0)3ml，再加铜吡聢试液1ml，摇匀后，加三氯甲烷5ml，振摇，三氯甲烷层显绿色。
2. 取本品约5ml，加1%硫酸铜溶液2〜3滴，振摇，溶液显紫色;继续滴加硫酸铜溶液，渐变蓝紫色，最后成蓝色。
3. 本品显钠盐鉴别（1 )与氯化物鉴别（1 )的反应（通则0301) 。

检査

• pH值 应为8.0〜9.5(通则0631) 。
• 颜色 取本品，与黄色1号标准比色液（通则0901第一法）比较，不得更深。
• 有关物质 取本品作为供试品溶液；精密量取lml，置200ml量瓶中，用流动相稀释至刻度，摇匀，作为对照溶液；另取茶碱对照品与可可碱对照品各适量，加流动相溶解并稀释制成每lml中各含10ug的瘠液，作为系统适用性溶液。照高效液相色谱法(通则0512)试验，用十八烷基哮烷键合硅胶为填充剂；以醋酸盐缓冲液（取醋酸钠l.36g,加水100ml使溶解，加冰醋酸5ml，再用水稀释至1000ml，摇匀）-乙腈（93:7)为流动相；检测波长为271nm;取系统适用性溶液20ul，注入液相色谱仪，记录色谱图，理论板数按茶碱峰计算不低于5000，可可碱峰与茶碱峰的分离度应大于2.0。精密量取供试品溶液与对照溶液各20u1，分别注入液相色谱仪，记录色谱图至茶碱峰保留时间的3倍。供试品溶液的色谱图中如有杂质峰，各杂质峰面积的和不得大于对照溶液主峰面积(0.5% )。
• 重金属 取本品50ml，蒸发至约20ml，放冷，加醋酸盐缓冲液（pH 3.5 )2ml与水适量使成25ml，依法检査（通则0821第一法），含重金属不得过千万分之三。
• 渗透压摩尔浓度 取本品，依法测定(通则0632) ，渗透压摩尔浓度应为270〜330mOsmol/kg。
• 细菌内毒素 取本品，依法检查(通则1143)，每lml中含内毒素的量应小于0.50 EU。
• 其他 应符合注射剂项下有关的各项规定(通则0102) 。

含量测定

• 无水茶碱精密量 取本品适量，用O.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中约含氨茶碱10ug的溶液，照紫外-可见分光光度法（通则0401)，在275mn的波长处测定吸光度，按C7H8N402的吸收系数为650计算，即得。
• 乙二胺精密量 取本品50ml,加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液(0.lmol/L )滴定至溶液显黄色。每lml盐酸滴定液（0.lmol/L )相当于 3.005mg 的 C2H8N2。
• 氯化钠精密量 取本品10ml，加水40ml，照电位滴定法(通则0701)，用硝酸银滴定液（0.lmol/L )滴定，所消耗的硝酸银滴定液(0.lmol/L )的毫升数减去用上法测得的无水茶碱所消耗的硝酸银滴定液(O.lmol/L )的毫升数，计算。每lml硝酸银滴定液（0.lmol/L )相当于18.02mg的C7H8N402,每lml硝酸银滴定液(0.lmol/L)相当于5.844mg的NaCl。

类别

同氨茶碱。

规格

100ml:氨茶碱[按 C2H8N2(C7H8N402 )2•2H20 计] 0.25g与氯化钠0.9g

贮藏

遮光，密闭保存。

317-34-0 - 氨茶碱缓释片

可信数据

本品含无水茶碱（C7H8N402 ) 应为氨茶碱标示量的74.0%〜84.0%，含乙二胺(C2H8N2)不得少于氨茶碱标示量的 11.25%。

性状

本品为薄膜衣片，除去包衣后显白色至微黄色。

鉴别

取本品的细粉适量（约相当于氨茶碱0.5g) ，加水20ml，研磨浸渍后，滤过，滤液显碱性反应；取滤液照氨茶碱项下的鉴别（1 )、（2)项试验，显相同的反应。

检查

• 溶出度 取本品，照溶出度与释放度测定法（通则0931第一法），以稀盐酸溶液（24—1000)1000ml为溶出介质，转速为每分钟50转，依法操作，在2小时、4小时与6小时时分别取溶液10ml，滤过，并即时向溶出杯中补充溶出介质10ml;分别精密量取续滤液各5ml，分别加0.lmol/L氢氧化钠溶液4.5ml，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液定量稀释制成每lml中含氨茶碱10啤的溶液，摇勻，照紫外-可见分光光度法(通则0401)，在275nm的波长处分别测定吸光度，按C7 H8N40 2 的吸收系数（拉么）为650分别计算每片在不同时间的溶出量。本品每片在2小时、4小时与6小时的溶出量应分别相应为标示量的25%〜45%、35%〜55%和50% 以上，均应符合规定。
• 其他 应符合片剂项下有关的各项规定（通则0101) 。

含量测定

• 无水茶碱 取本品20片，精密称定，研细，精密称取适量（约相当于氨茶碱lOOmg)，置200ml量瓶中，加0.lmol/L氢氧化钠溶液20ml与水60ml，振摇使氨茶碱溶解，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液5ml置250ml量瓶中，用0.Olmol/L氢氧化钠溶液稀释至刻度，摇匀，照紫外-可见分光光度法（通则0401) ，在275nm的波长处测定吸光度，按C7H8N402的吸收系数为650计算，即得。
• 乙二胺精密称 取上述研细的粉末适量（约相当于氨茶碱0.8g)，置100ml量瓶中，加水适量，微温使氨茶碱溶解，放冷，用水稀释至刻度，摇匀，滤过，精密量取续滤液50ml，加茜素磺酸钠指示液8滴，用盐酸滴定液（0.lmol /L )滴定至溶液显黄色。每lml盐酸滴定液（O.lmol/L )相当于3.005mg的C2H8N2。

类别

同氨茶碱。

规格

 按 C2H8N2(C7H8N402)2•2H20 计(1)0.lg(2)0.2g

贮藏

遮光，密封保存。