CYC116,英文名:CYC116,CAS:693228-63-6,化学式:C18H20N6OS,分子量:368.46,密度:1.355,熔点:270-277°C (dec.),MSDS.
693228-63-6
CYC116(CYC116)
CAS: 693228-63-6
化学式: C18H20N6OS
| 中文名 | CYC116 |
| 英文名 | CYC116 |
| 别名 | 4-(2-氨基-4-甲基-5-噻唑基)-N-[4-(4-吗啉基)苯基]-2-嘧啶胺 |
| 英文别名 | CS-405 CYC116 CYC 116 CYC-116 CYC-116 4-Methyl-5-(2-((4-morpholinophenyl)amino)-pyrimidin-4-yl)thiazol-2-amine 4-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine 4-(2-Amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- 2-Pyrimidinamine CYC-1164-(2-amino-4-methylthiazol-5-yl)-N-(4-morpholinophenyl)pyrimidin-2-amine 2-Pyrimidinamine, 4-(2-amino-4-methyl-5-thiazolyl)-N-[4-(4-morpholinyl)phenyl]- |
| CAS | 693228-63-6 |
| 化学式 | C18H20N6OS |
| 分子量 | 368.46 |
| 密度 | 1.355 |
| 熔点 | 270-277°C (dec.) |
| 溶解度 | 酸水溶液,DMSO (微溶) |
| 存储条件 | Hygroscopic, Refrigerator, under inert atmosphere |
| 外观 | 棕色粉末。 |
| 颜色 | Pale Yellow |
| 体外研究 | CYC116有效抑制Aurora A和 B激酶,效果比作用于任何CDKs都高50多倍,作用于Aurora A和B的 K i 分别为8.0和9.2 nM。使用MTT抗增殖实验测定CYC116作用于一组人类白血病和实体瘤细胞系,结果显示CYC116具有广谱抗癌效果,尤其显示作用于急性粒细胞性白血病细胞系MV4-11时IC50为34 nM。此外, CYC116的抗增殖活性与Aurora A和 B调节相关,比如抑制Aurora自磷酸化,组蛋白H3磷酸化和多倍性降低,随后由于细胞质不能分裂导致细胞死亡。 |
| 体内研究 | CYC116口服给药皮下注射NCI-H460移植瘤的小鼠,持续5天,按剂量75和 100 mg/kg每天口服处理,导致肿瘤生长分别延迟2.3和5.8天。 |
693228-63-6 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.714 ml | 13.57 ml | 27.14 ml |
| 5 mM | 0.543 ml | 2.714 ml | 5.428 ml |
| 10 mM | 0.271 ml | 1.357 ml | 2.714 ml |
| 5 mM | 0.054 ml | 0.271 ml | 0.543 ml |




