PH-797804,英文名:PH-797804,CAS:586379-66-0,化学式:C22H19BrF2N2O3,分子量:477.3,密度:1.51,MSDS.

586379-66-0 询问

PH-797804(PH-797804)

CAS: 586379-66-0

化学式: C22H19BrF2N2O3

<"" ="xl" ""> cript> function qrload() { var head = document.getElementsByTagName('HEAD').item(0); var script = document.createElement('SCRIPT'); script.src = "https://www.chembk.com/assets/js/qrcode.min.js"; script.type = "text/javascript"; head.appendChild(script); } function qrcode() { var url = window.location.href; var qrcode = new QRCode(document.getElementById("qrcode"), { width: 200, height: 200, useSVG: true }); qrcode.makeCode(url); } cript>

中文名	PH-797804
英文名	PH-797804
别名	3-溴-4-(2,4-二氟苄氧基)-1-[5-[(甲基氨基)羰基]-2-甲基苯基]-6-甲基吡啶-2(1H)-酮
英文别名	CS-45 PH797804 PH-797804 PH 797804 3-(4-(2,4-difluorobenzyloxy)-3-bromo-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide 3-(3-Bromo-4-((2,4-difluorobenzyl)oxy)-6-methyl-2-oxopyridin-1(2H)-yl)-N,4-dimethylbenzamide 3-Bromo-4-[(2,4-difluorobenzyl)oxy]-1-[5-[(methylamino)carbonyl]-2-methylphenyl]-6-methylpyridin-2(1H)-one
CAS	586379-66-0
化学式	C22H19BrF2N2O3
分子量	477.3
密度	1.51
存储条件	20-25°C
外观	粉末
颜色	white to beige
体外研究	PH-797804作用于人类单核U937细胞系，阻断LPS诱导的TNF-α产生和p38 激酶活性，IC50为5.9 和 1.1 nM。浓度高达1μM作用于U937 细胞，JNK 通路(c-Jun 磷酸化)或ERK 通路(ERK 磷酸化)观察不到抑制效果。PH-797804作用于原代大鼠骨髓细胞，抑制RANKL-和M-CSF诱导的破骨细胞形成，这种作用存在浓度依赖性,IC50=3 nM。 PH-797804 作用于以下靶点的IC50 值大于200 μM: CDK2, ERK2, IKK1, IKK2, IKKi, MAPKAP2, MAPKAP3, MKK7 (>100μM), MNK, MSK (>164 μM), PRAK, RSK2, 及 TBK1,说明PH-797804的活性是特定的。
体内研究	Endotoxin全身给药大鼠和食蟹猴，引起的急性炎症反应可通过口服PH-797804得到有效抑制。PH-797804治疗模型疾病模型，处理10天，具有强大的抗炎活性，作用于链球菌细胞壁诱导的关节炎及大小鼠胶原诱导的关节炎，显著降低关节发炎和相关的骨质流失。剂量-反应分析显示作用于大鼠和食蟹猴的ED50分别为0.07 mg/kg和0.095 mg/kg。PH-797804作用于人类Endotoxin 挑战模型，抑制LPS诱导的TNF-α, IL-6, 和MK-2活性，这种作用存在剂量和浓度依赖性。

586379-66-0 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.095 ml	10.476 ml	20.951 ml
5 mM	0.419 ml	2.095 ml	4.19 ml
10 mM	0.21 ml	1.048 ml	2.095 ml
5 mM	0.042 ml	0.21 ml	0.419 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35