AZD1080,英文名:1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-,CAS:612487-
612487-72-6
AZD1080(1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]-)
CAS: 612487-72-6
化学式: C19H18N4O2
<"" ="xl" "">| 中文名 | AZD1080 |
| 英文名 | 1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]- |
| 别名 | 化合物BALOXAVIR MARBOXIL 2-羟基-3-[5-(吗啉-4-甲基)吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈 2-羟基-3-[5-[(吗啉-4-基)甲基]吡啶-2-基]-1H-吲哚-5-甲腈 5-[[(4-碘苯基)氨基]亚甲基]-2,2-二甲基-1,3-二恶烷-4,6-二酮 |
| 英文别名 | CS-809 AZD1080 AZD 1080 AZD-1080 2-Hydroxy-3-(5-(morpholinomethyl)pyridin-2-yl)-1H-indole-5-carbonitrile 1H-Indole-5-carbonitrile, 2-hydroxy-3-[5-(4-morpholinylmethyl)-2-pyridinyl]- 2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile 2-Hydroxy-3-[5-[(morpholin-4-yl)methyl]pyridin-2-yl]-1H-indole-5-carbonitrile AZD1080 |
| CAS | 612487-72-6 |
| 化学式 | C19H18N4O2 |
| 分子量 | 334.37 |
| 密度 | 1.40±0.1 g/cm3(Predicted) |
| 沸点 | 594.0±50.0 °C(Predicted) |
| 酸度系数 | 8.32±0.50(Predicted) |
| 存储条件 | -20℃ |
| 体外研究 | AZD1080是一种选择性，有口服活性，脑渗透性的GSK3抑制剂，抑制人GSK3α和GSK3β，K i 值分别为6.9 nM和31 nM，显示对CDK2，CDK5，CDK1和ERK2 >14倍的选择性。在表达人类tau蛋白的细胞中，AZD1080抑制tau蛋白磷酸化，IC 50为324 nM。. |
| 体内研究 | 口服AZD1080抑制大鼠脑中tau蛋白磷酸化，用脑/血浆浓度比在最高浓度时达到0.5-0.8。 在小鼠中，AZD1080逆转认知缺陷和挽救突触功能障碍。急性口服AZD1080抑制外围GSK3的活性，产生了剂量依赖性降低磷酸化糖原合成酶和总糖原合成酶（GS）的比率，在最高剂量（10微摩尔/千克）时达到平均最大抑制效果49％。 |
612487-72-6 - 配置溶液浓度参考
| 1mg | 5mg | 10mg | |
|---|---|---|---|
| 1 mM | 2.991 ml | 14.953 ml | 29.907 ml |
| 5 mM | 0.598 ml | 2.991 ml | 5.981 ml |
| 10 mM | 0.299 ml | 1.495 ml | 2.991 ml |
| 5 mM | 0.06 ml | 0.299 ml | 0.598 ml |
612487-72-6 - 简介
AZD1080是一种化合物，它的化学名称是（S)-[(1H-Benzimidazol-2-yl)methyl]oxirane-2-carboxamide。该化合物是一种选择性的丙氨酸激酶（GSK-3）抑制剂。AZD1080主要用于研究治疗阿尔茨海默病和帕金森氏病等神经退行性疾病。在动物模型中的研究表明，该化合物能够通过调节GSK-3的活性来减轻疾病相关的神经系统损伤。
制备AZD1080的方法可采用有机合成化学的方法。具体步骤包括选择适当的起始原料，进行酰胺合成反应，然后通过环氧化反应引入一个环氧基团。
在使用AZD1080时，需注意其安全信息。这种化合物可能具有一定的毒性和刺激性，在实验室或医疗环境中使用时应遵守安全操作程序。AZD1080可能对环境有一定的影响，应此妥善处理并遵守相关环境保护法规。在使用前应仔细阅读产品说明书，并遵循相关的安全操作指导。最后更新：2024-04-09 21:11:58
