赛利替尼,英文名:LOXO-195,CAS:2097002-61-2,化学式:C20H21FN6O,分子量:380.42,密度:1.51±0.1 g/cm3(Predicted),MSDS.

2097002-61-2 询问

赛利替尼(LOXO-195)

CAS: 2097002-61-2

化学式: C20H21FN6O

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中文名	赛利替尼
英文名	LOXO-195
别名	赛利替尼 奥硝唑有关化合物2
英文别名	CS-2800 LOXO195 LOXO-195 Selitrectinib LOXO 195(Selitrectinib) selitrectinib(LOXO-195) (3aR,10R)-5-Fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-12H-15,17-ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one 12H-15,17-Ethenopyrazolo[3,4-d]pyrido[2,3-k]pyrrolo[2,1-m][1,3,7]triazacyclotridecin-12-one, 5-fluoro-1,2,3,3a,8,9,10,11-octahydro-10-methyl-, (3aR,10R)-
CAS	2097002-61-2
化学式	C20H21FN6O
分子量	380.42
密度	1.51±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系数	11.44±0.40(Predicted)
存储条件	-20℃
物化性质	生物活性 Selitrectinib (LOXO-195, BAY 2731954) 是一种具有口服活性、高度有效的、选择性TRK激酶抑制剂，对TRKA G595R、TRKC G623R和TRKA G667C的IC50值为2-9.8 nM。它对靶点的选择性是对其他98%所检测的非TRK激酶的1000倍以上。
体外研究	LOXO-195在体外能有效地抑制不同的活化TRK激酶。在浓度为1 μM时，LOXO-195对目标靶点的选择性比对98%其他检测激酶（库中包含228种激酶）高1000倍以上。在包含TRK融合的KM12、CUTO-3和O-91细胞系中，LOXO-195能有效地抑制其细胞增殖(IC50 ≤ 5 nmol/L)。而在不包含TRK融合的84种细胞系中，浓度即使高达10 μM的LOXO-195对细胞生长也没有抑制作用。
体内研究	在由ΔTRKA驱动的肿瘤中，LOXO-195有效地减少磷酸化TRKA水平。在四种依赖于TRKA的肿瘤模型中（通过接种包含NIH 3T3 ΔTRKA, ΔTRKA G595R, ΔTRKA G667C和TPM3-NTRK1融合的KM12细胞构建的肿瘤模型），LOXO-195可引起肿瘤生长抑制作用。

2097002-61-2 - 配置溶液浓度参考

	1mg	5mg	10mg
1 mM	2.629 ml	13.143 ml	26.287 ml
5 mM	0.526 ml	2.629 ml	5.257 ml
10 mM	0.263 ml	1.314 ml	2.629 ml
5 mM	0.053 ml	0.263 ml	0.526 ml

最后更新：2024-01-02 23:10:35