compound introduction
Edoxaban (DU-176b) 是factor Xa选择性抑制剂，也是抗凝药物。 作为一种关键的丝氨酸蛋白酶，Xa因子(FXa)是预防及治疗血栓栓塞性疾病的潜在靶酶。Edoxaban tosylate monohydrate是新型的能够直接抑制FXa活性的抗血栓药。 体外实验：Edoxaban tosylate monohydrate (DU-176b)抑制FXa，其对游离FXa和凝血酶原酶的Ki值分别为0.561 nM和2.98 nM，对FXa表现出超过10 000倍的选择性。DU-176b使人血浆中凝血酶原时间加倍，活化部分凝血酶原时间。DU-176b并不影响由ADP、胶原或U46619引起的血小板聚集。 体内试验：DU-176b剂量依赖性抑制大鼠和兔血栓形成模型中的血栓形成，虽然在抗血栓形成的剂量下大鼠的流血时间并没有显著延长。 临床试验：先前的研究证明了人口服[14C] Edoxaban后的物料平衡和药代动力学。物料平衡试验表明不变的Edoxaban是最主要的成分。Edoxaban会通过多种途径排出，但每种途径的排出量仅占总体排出量的一小部分.
