CAS number：873652-48-3 molecular formula：C25H34N6O3S
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3，ML-IAP-BIR3，cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂，无细胞试验中Ki分别为28 nM，14 nM，17 nM和43 nM，对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具较低亲和力。Phase 1。 GDC-0152是有效的小分子凋亡蛋白抑制因子（IAP ）拮抗剂，包括ML-IAP、XIAP、cIAP1和cIAP2，通过与ML-IAP的BIR结构域以及XIAP、cIAP1和cIAP2的BIR3结构域结合起到抑制作用，Ki值分别为14 nM、28 nM、17 nM和43 nM。GDC-0152通过促进cIAP1降解和诱导caspase-3/7激活，从而降低乳腺癌细胞的活力，而正常上皮细胞不受影响，进而有效抑制乳腺癌肿瘤的生长。近期研究表明，在HEK293T细胞中，GDC-0152通过干扰XIAP与caspase-9的结合以及ML-IAP、cIAP1、cIAP2与Smac的联系，从而起到抑制作用。
| Chinese alias | - | ||
| English alias | AC-32972 | Z2235802113 | A14135 | L-PROLINAMIDE, N-METHYL-L-ALANYL-(2S)-2-CYCLOHEXYLGLYCYL-N-(4-PHENYL-1,2,3-THIADIAZOL-5-YL)- | A916910 | EX-A1658 | Q27077778 | SCHEMBL10166489 | UNII-4KW1M48SHS | 873652-48-3 (free base) | Tox21_300414 | SW220303-1 | S70 | ||
| CAS number | 873652-48-3 | molecular formula | C25H34N6O3S |
| molecular weight | 498.64 g/mol | Exact mass | - |
| PSA | 145.000 Ų | logp | 3.400 |
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