GSK778（iBET-BD1）是BET蛋白的一种强效且选择性的BD1溴结构域抑制剂，IC 50 s分别为75 nM（BRD2 BD1）、41 nM（BR D3 BD1），41 nM。GSK778对泛β抑制剂在癌症模型中作用的表型观察 体外 GSK778的BRD BD2，IC 50分为3950 nM（BRD2 BD2）、1210 nM（BR D3 BD2），5843 nM（BRD4 BD2）和17451 nM（BRDT BD2）GSK778（0.01-10μM；72小时）是一种由CD4+T细胞代表的生物活性和有效性增强的神经细胞生成物，包括IFNγ、IL-17A和IL-22GSK778（0.001-10μM；5天）对MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞GSK778（1000 nM；72小时）在MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞培养基中，引导细胞周休和细胞生长GSK778（1000 nM；12天）具有低原代人AML的克隆形成能力 细胞增殖检测细胞系：人原代CD4+T细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1、10μM孵育时间：72小时结果：抑制细胞的增殖活性和效应细胞因子的产生。细胞活力测定细胞系：MDA-453、MOLM-13、K562、MV4-11、THP-1和MDA-MB-231细胞浓度：0.001、0.01、0.1、1、10μM培养时间：5天结果：抑制人癌症细胞系的生长和活力。凋亡分析细胞系：MV4-11、MOLM13、MDA-MB-231和MB453细胞浓度：1000 nM孵育时间：72小时结果：抑制细胞增殖，诱导细胞周期阻滞和凋亡。 体内 GSK778（15mg/kg/BID；30天）在MLL-AF9 AML模型中优于iBET-BD2的生存优势 。 GSK778（15mg/kg/BID；口服14天）具有良好的生产和耐受性GSK778表示目前的C max（85 ng/mL）、T max（1.48 h）和AUC∞（132 ng.h/mL）口服药物（10 mg/kg）后在小鼠中 。动物模型：6-8周雌性C57BL/6小鼠注射MLL-AF9细胞剂量：15mg/kg/BID 给药：腹腔注射30天。结果：提高了白血病小鼠的存活率。动物模型：雄性CD1小鼠剂量：10 mg/kg（药代动力学分析）给药：口服给药结果：C max（85 ng/mL），T max（1.48 h）；AUC∞（132 ng.h/mL）。 aladdin尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。 IC50和靶标： BRD2 BD1 75 nM（IC 50）BRD3 BD1 41 nM
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GSK778
CAS number：2451862-42-1 molecular formula：C30H33N5O3
overview
compound introduction
Specs
| Chinese alias | - | ||
| English alias | - | ||
| CAS number | 2451862-42-1 | molecular formula | C30H33N5O3 |
| molecular weight | 511.61 g/mol | Exact mass | ≥99% |
| PSA | - | logp | - |
numbering system
No numbering system information yet
physicochemical properties
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