CAS number：897383-62-9 molecular formula：C24H18ClFN4O2
AST 1306是EGFR和HER2的新型抑制剂，IC50分别为0.5 nM和3 nM。 表皮生长因子受体（EGFR）是一种细胞表面受体酪氨酸激酶。受体活化导致二聚化和酪氨酸自磷酸化。它诱导一系列下游细胞应答级联反应，如基因表达修饰、细胞增殖和细胞骨架重排等。HER2是表皮生长因子的一员，与乳腺癌和卵巢癌有关。 在无细胞实验中，AST1306选择性阻断EGFR和HER2激酶的活性。在完整的细胞和无细胞实验中，AST1306可以抑制EGFR突变T790M/L858R的酪氨酸激酶活性。此外，AST1306减弱EGFR和HER2的磷酸化和下游底物。 在ErbB2过表达的异种移植小鼠模型和FVB-2/Nneu转基因小鼠模型中，AST1306有效抑制肿瘤生长。在SK-OV-3异种移植模型中，AST1306对EGFR和HER2产生了快速和长效的抑制，大于等于24h。
| Chinese alias | - | ||
| English alias | ALL-3 | MANDELIC-2,3,4,5,6-D5 ACID | SB19364 | SR-01000076076-1 | XKB38362 | 4-hydroxy-3-methoxyphenylglycolic acid | AC-32040 | CHEBI:91467 | N-(4-((3-chloro-4-((3-fluorobenzyl)oxy)phenyl)amino)quinazolin-6-yl)acrylamide | n-(4-((3-chloro-4-((3-fluorophe | ||
| CAS number | 897383-62-9 | molecular formula | C24H18ClFN4O2 |
| molecular weight | 448.88 g/mol | Exact mass | - |
| PSA | 76.100 Ų | logp | 5.4 |
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