compound introduction
储存在+ 4°C。存放在干燥的条件下。该产品最多可存储12个月。 产品介绍 GDC-0941是一种新型的1型磷脂酰肌醇3激酶(PI3K)抑制剂。PI3K/Akt信号通路的活化通常与肿瘤发生相关。该通路的失调通常与多种癌症相关，并有助于其耐受多种抗癌药物。 开发一种特异性阻断PI3K/Akt通路的新型小分子可能会抑制肿瘤生长。GDC-0941被设计用于结合PI3K的ATP结合口袋，抑制传递PI3K下游信号的第二信使磷脂酰肌醇-3,4,5-三磷酸盐(PIP3)的产生。其以与ATP竞争的方式与PI3K结合。 GDC-0941是一种有效的噻吩并[3，2-d]嘧啶类1型PI3K小分子抑制剂。其对PI3Kα和PI3Kδ亚型具有高选择性（IC50值为3 nM），而对PI3Kβ和PI3Kγ亚型的选择性适中（IC50值分别为33 nM和75 nM）。 GDC-0941抑制体内外的细胞增殖。其能抑制多种肿瘤细胞系生长，包括A2780、MDA-MB-361、PC3和U87MG。其也能抑制曲妥珠单抗敏感和耐药的含有p110（突变体或PTEN缺失）的HER2扩增癌细胞的生长。GDC-0941也能减小多种异种移植物模型中肿瘤的体积。 Pictilisib (GDC-0941, RG7321) 是一种有效的PI3Kα/δ抑制剂，在无细胞试验中IC50为 3 nM，对p110β (11倍)和p110γ (25倍)具有适度的选择性。Pictilisib (GDC-0941) 可诱导自噬和凋亡。Phase 2。 Store at +4°C. Store under desiccating conditions. The product can be stored for up to 12 months.
