compound introduction
Quiflapon (MK-591)是一种选择性和特异性的 FLAP 抑制剂，IC50 为 1.6 nM。Quiflapon 也是一种有效的白三烯生物合成 (leukotriene biosynthesis) 抑制剂，在完整的人和诱导的大鼠多形核白细胞 PMNLs 中，其 IC50 值分别为 3.1 nM 和 6.1 nM。Quiflapon 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 MK-0591，一种MK-886类似物，是有效的和可口服的白三烯生物合成抑制剂，其IC50值为600 ng/ml。 MK-0591（250 mg）几乎完全抑制全血或活动性疾病患者中全身性白三烯合成（>90％），并诱导炎症靶组织合成LTB4。 MK-0591是一种治疗哮喘和炎症性肠病的潜在药物。MK-0591特异性地结合5-脂氧合酶（一种膜蛋白激活蛋白FLAP），两者的相互作用是炎性细胞合成LT的必要条件。 在全血以及BAL细胞中，MK-0591分别抑制了96%和91%的LTB4合成。与此相反，MK-0591不影响气道高反应性、臭氧引起的支气管收缩或嗜中性粒细胞向BAL细胞的流入。
