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5-methyl-2,5-diazatetracyclo[13.4.0.02,7.08,13]nonadeca-1(19),8,10,12,15,17-hexaene

CAS number:24219-97-4    molecular formula:C18H20N2

overview

compound introduction

米安色林是二氮杂䓬(特别是1,2,3,4,10,14b-六氢二苯并[c,f]吡嗪并[1,2-a]氮杂䓬),在N-2位被甲基取代。与四环类抗抑郁药米氮平(现已大部分被取代)密切相关,它是一种非典型抗抑郁药,在欧洲及其他地区用于治疗抑郁症。它具有老年保护剂、抗抑郁药、肾上腺素摄取抑制剂、组胺激动剂、镇静剂、α-肾上腺素能拮抗剂、H1受体拮抗剂、血清素拮抗剂和EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂的作用。

Specs

Chinese alias-
English alias(?à)-Mianserin; Mianserin; Mianserine
CAS number24219-97-4molecular formulaC18H20N2
molecular weight264.4Exact mass-
PSA6.5logp3.4

numbering system

CAS24219-97-4
UNII250PJI13LM
HMDB IDHMDB0015620
KEGG IDD08216
ChEBI ID51137
WikidataQ416701
ChEMBL IDCHEMBL6437
WikipediaMianserin
DrugBank IDDB06148
DrugCentral1796
PharmGKB IDPA134687937
PubChem CID4184
Related CAS21535-47-7(单盐酸盐)
Nikkaji NumberJ16.389I
NCI 词表代码C87209
Pharos Ligand IDX2LWM2TXM46X
DSSTox Substance IDDTXSID6023317
Metabolomics Workbench ID43659
European Community (EC) Number246-088-6
PubChem Reference Collection SID500801900
International Nonproprietary Names (INN)MIANSERIN

physicochemical properties

XLogP3XLogP3-AA: 3.4
复杂性342
溶解度2.32e-01 g/L
Exact Mass264.162648646
Human Drugs药品
形式电荷0
物理描述固体
重原子计数20
Molecular Weight264.4
Monoisotopic Mass264.162648646
其他实验性质MW: 300.83; 熔点 282-284 °C /盐酸盐/
可旋转键计数0
氢键供体计数0
氢键受体计数2
Kovats 保留指数半标准非极性: 2190.6
Ionization Efficiency参考文献:DOI:10.1038/s41598-020-62573-z
共价键单元计数1
同位素原子计数0
拓扑极性表面积6.5 Ų
Collision Cross Section164.5 Ų [M+H]+ [CCS类型:TW;方法:主要混合IMS/Tof校准试剂盒(Waters)]
定义键立体中心计数0
定义原子立体中心计数0
未定义键立体中心计数0
未定义原子手性中心计数1

Safety information

Body Burden:
...在一项前瞻性研究中,包括十名老年抑郁症患者(年龄60-77岁),在安慰剂治疗1周和米安色林60 mg/天治疗5周期间,观察到米安色林(13-57 ug/L)和主要代谢物去甲米安色林(7-27 ug/L)的血浆水平。
法规信息:
新西兰EPA化学品清单状态:米安色林:没有单独批准,但可在适当的团体标准下使用
相互作用:
在正常志愿者和接受可乐定或甲基多巴的原发性高血压患者中评估了米安舍林与中枢性降压药的相互作用。给正常志愿者首次服用20毫克米安舍林时,出现了明显的镇静作用和体位性低血压。在正常志愿者中,单次口服300微克可乐定后的血压反应未因米安舍林预处理而改变。然而,单独使用可乐定引起的心动过缓显著减轻。在患者研究中,首次服用30毫克米安舍林后或连续使用米安舍林一周和两周后,血压控制均未观察到显著变化....
人体毒性摘录:
/病例报告/ 一名50岁女性患者在给予单次治疗剂量的米安舍林后,出现了症状性窦性心动过缓的急性发作。心率通过注射阿托品得到纠正。再次给予米安舍林导致心动过缓复发。进一步检查显示无心脏异常。这是首例报道在接受治疗剂量米安舍林的患者中出现传导缺陷的病例。
非人类毒性值:
LD50 小鼠(雌性)静脉注射 31.0 mg/kg /米安色林盐酸盐/
解毒剂和急救处理:
高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象,使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/
Effects During Pregnancy and Lactation:
在1999年至2008年对80,882对挪威母婴的研究中,392名女性报告了产后新使用抗抑郁药,201名报告她们在怀孕期间继续使用抗抑郁药。与未暴露对照组相比,怀孕晚期使用抗抑郁药与母乳喂养 initiation可能性降低7%相关,但对母乳喂养持续时间或 exclusivity 无影响。与未暴露对照组相比,新开始或重新使用抗抑郁药与6个月时主要母乳喂养可能性降低63%,以及任何母乳喂养可能性降低51%相关,同时母乳喂养突然停止的风险增加2.6倍。未提及特定的抗抑郁药。

Production methods and uses

purpose
用途:
计算去除率 (%): 60
使用分类:
药品 -> 神经系统 -> 抗抑郁药
一般制造信息:
制备:NL 6603256;van der Burg,Delobelle,US 3534041(1967,1970,均属于Organon)
工业应用参考:
工业分类参考:医药制造业。 应用场景参考:适用于实验室研发、教学科研和技术验证场景,常用于新产品开发、方法建立和样品评估 。 作用参考:在电池、电子、信息材料和高端制造等技术方向,常被视为可拓展的功能材料或中间材料 。 选型提示:涉及安全应用管理时,仍应以 MSDS、产品详情页和现场工艺控制要求为准,不应由参考文案替代 。

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