利多卡因盐酸盐是利多卡因的盐酸盐形式,是一种氨基乙酰胺和酰胺类麻醉药的典型代表。利多卡因与神经细胞膜中的电压门控Na+通道相互作用,阻断可兴奋膜对Na+的通透性瞬时增加。这阻止了神经冲动的产生和传导,并产生可逆的感觉丧失。利多卡因盐酸盐还表现出IB类抗心律失常作用。该药物减少钠离子流入心肌组织,特别是在动作电位的0期期间减少浦肯野网络,从而降低去极化、自律性和兴奋性。
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2-(diethylamino)-N-(2,6-dimethylphenyl)acetamide;hydrochloride
Dangerous GoodsCAS number:73-78-9 molecular formula:C14H23ClN2O
overview
compound introduction
Specs
| Chinese alias | 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐 | ||
| English alias | Lidocaine hydrochloride | 73-78-9 | LIDOCAINE HCL | Xyloneural | Lidothesin | Lignocaine hydrochloride | Xylocaine Viscous | Laryng-O-jet | Xilina hydrochloride | Anestacon | Rucaina hydrochloride | Xycaine hydrochloride | Xylotox hydrochloride | Duncaine | ||
| CAS number | 73-78-9 | molecular formula | C14H23ClN2O |
| molecular weight | 270.80 | Exact mass | 10mM in DMSO |
| PSA | 32.3 | logp | - |
numbering system
| CAS | 73-78-9 |
| UNII | EC2CNF7XFP |
| RXCUI | 1299236 |
| KEGG ID | D02086 |
| ChEMBL ID | CHEMBL1200409 |
| NSC Number | NSC Number: NSC757420 |
| PubChem CID | 6314 |
| Related CAS | 137-58-6 (Parent) |
| NCI 词表代码 | C90650 |
| DSSTox Substance ID | DTXSID4058782 |
| 生态与环境部编号 | _25Q1B3A21 |
| European Community (EC) Number | 612-079-4 |
| PubChem Reference Collection SID | 481107287 |
physicochemical properties
| 复杂性 | 228 |
| Exact Mass | 270.1498911 |
| Human Drugs | FDA批准药物 -> 活性成分 |
| 形式电荷 | 0 |
| 重原子计数 | 18 |
| Molecular Weight | 270.80 |
| Monoisotopic Mass | 270.1498911 |
| 可旋转键计数 | 5 |
| 氢键供体计数 | 2 |
| 氢键受体计数 | 2 |
| 共价键单元计数 | 2 |
| 同位素原子计数 | 0 |
| 拓扑极性表面积 | 32.3 Ų |
| Collision Cross Section | 155.4 Ų [M+H]+ [CCS 类型:TW;方法:用聚丙氨酸和药物标准校准] |
| 定义键立体中心计数 | 0 |
| 定义原子立体中心计数 | 0 |
| 未定义键立体中心计数 | 0 |
| 未定义原子手性中心计数 | 0 |
Safety information
Treatment:
全身毒性反应管理的第一步是立即关注建立和维持通畅的气道,并使用能够通过面罩立即提供正气道压力的氧气和输送系统进行辅助或控制通气。如果发生惊厥,治疗的目标是维持通气和氧合,并支持循环。必须给予氧气,必要时进行辅助通气(面罩和气囊或气管插管)。如果惊厥在15-20秒后没有自发停止,应静脉给予抗惊厥药以促进充分通气和氧合。硫喷妥钠1-3毫克/公斤静脉是首选。 alternatively 可使用地西泮0.1毫克/公斤体重静脉注射,尽管其作用将...
暴露途径:
静脉注射、外用、口服、颊部、牙科、肌肉注射或尿道注射。源自不同配方、浓度和用法的资料显示,利多卡因在胃肠外给药后完全吸收,其吸收速率取决于例如给药部位以及是否存在血管收缩剂等各种因素
毒性摘要:
利多卡因通过抑制冲动启动和传导所需的离子流来稳定神经元膜,从而产生局部麻醉作用。利多卡因通过阻断神经元细胞膜中负责信号传播的快速电压门控钠(Na+)通道来改变神经元中的信号传导。在充分阻断的情况下,突触后神经元的膜将不会去极化,因此无法传递动作电位。这不仅通过阻止疼痛信号传播到大脑,而且通过首先阻止它们的产生来产生麻醉效果。
法规信息:
新西兰EPA化学品清单状态:盐酸利多卡因:没有单独批准,但可在适当的团体标准下使用
Toxicity Data:
LD50: 459 (346-773) mg/kg (口服,非禁食雌性大鼠) LD50: 214 (159-324) mg/kg (口服,禁食雌性大鼠)
Health Effects:
过量接触利多卡因主要导致中枢神经系统(CNS)和心血管系统影响。CNS影响可能包括CNS兴奋(紧张、口周刺痛)随后抑制。[维基百科]
症状与体征:
过量症状包括惊厥、缺氧、酸中毒、心动过缓、心律失常和心脏骤停。
其他安全信息:
化学品评估:IMAP评估 - 2-(二乙氨基)-N-(2,6-二甲基苯基)乙酰胺盐酸盐:人类健康I级评估
危害类别和分类:
急性毒性 4 (17.5%)
Carcinogen Classification:
对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
Effects During Pregnancy and Lactation:
一项埃及研究比较了2%利多卡因(n = 75)与2%利多卡因加1:200,000肾上腺素(n = 70)作为剖宫产后的伤口浸润。接受利多卡因联合肾上腺素的患者在手术后89分钟开始哺乳,而单独接受利多卡因的患者为132分钟。差异具有统计学意义。
Production methods and uses
purpose
用途:
通过浸润技术(如经皮注射)和静脉区域麻醉技术,以及通过周围神经阻滞技术(如臂丛神经和肋间神经)和中央神经技术(如腰部和骶部硬膜外阻滞)进行局部或区域麻醉。
Household Products:
家用及商业/机构产品:• 宠物护理
工业应用参考:
工业分类参考:医药制造业。
应用场景参考:适用于产品性能验证、质量检测和过程控制等应用环节,可作为检测相关材料或实验耗材使用 。
作用参考:可作为基础工业材料参与合成、提纯或改性过程,为后续产品制造和工艺放大提供支撑 。
选型提示:面向研发或检测用途时,建议同步评估品牌一致性、批次稳定性和后续技术支持能力 。
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