compound introduction
特拉唑嗪是呋喃类、哌嗪类、喹唑啉类和一级氨基化合物的成员。它具有抗肿瘤药物、抗高血压药物和α-肾上腺素能拮抗剂的作用。
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[4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(oxolan-2-yl)methanone
CAS number：63590-64-7 molecular formula：C19H25N5O4
overview
Specs
| Chinese alias | - | ||
| English alias | 1-(4-Amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)4-[(tetrahydro-2-furanyl)carbonyl]piperazine | ||
| CAS number | 63590-64-7 | molecular formula | C19H25N5O4 |
| molecular weight | 387.4 | Exact mass | - |
| PSA | 103 | logp | 1.4 |
numbering system
| CAS | 63590-64-7 |
| UNII | 8L5014XET7 |
| RXCUI | 37798 |
| HMDB ID | HMDB0015293 |
| KEGG ID | D08569 |
| ChEBI ID | 9445 |
| Wikidata | Q280786 |
| ChEMBL ID | CHEMBL611 |
| Wikipedia | Terazosin |
| DrugBank ID | DB01162 |
| DrugCentral | 3584 |
| PharmGKB ID | PA451612 |
| PubChem CID | 5401 |
| Related CAS | 70024-40-7 (单盐酸盐，二水合物) |
| Nikkaji Number | J19.669J |
| NCI 词表代码 | C61964 |
| Pharos Ligand ID | BD967KAHXVAM |
| DSSTox Substance ID | DTXSID3023639 |
| Metabolomics Workbench ID | 43382 |
| European Community (EC) Number | 613-265-8 |
| PubChem Reference Collection SID | 483927464 |
| International Nonproprietary Names (INN) | TERAZOSIN |
physicochemical properties
| LogP | 1 |
| XLogP3 | 1.4 |
| 熔点 | 273 °C |
| 复杂性 | 544 |
| 溶解度 | 1.50e+00 g/L |
| Exact Mass | 387.19065430 |
| Human Drugs | 药物 |
| 形式电荷 | 0 |
| 物理描述 | 固体 |
| 重原子计数 | 28 |
| Molecular Weight | 387.4 |
| Monoisotopic Mass | 387.19065430 |
| 可旋转键计数 | 4 |
| 氢键供体计数 | 1 |
| 氢键受体计数 | 8 |
| 共价键单元计数 | 1 |
| 同位素原子计数 | 0 |
| 拓扑极性表面积 | 103 Ų |
| Collision Cross Section | 192.56 Ų [M+K]+ [CCS类型: TW; 方法: 用聚丙氨酸和药物标准校准] |
| 定义键立体中心计数 | 0 |
| 定义原子立体中心计数 | 0 |
| 未定义键立体中心计数 | 0 |
| 未定义原子手性中心计数 | 1 |
Safety information
Treatment：
如果特拉唑嗪过量导致低血压，心血管系统的支持是首要的。通过让患者保持仰卧位可以恢复血压和正常化心率。如果此措施不足，应首先用扩容剂治疗休克。然后如有必要，应使用血管升压药，并监测和支持肾功能。实验室数据表明特拉唑嗪高度蛋白结合；因此，透析可能没有益处。(L1712)
暴露途径：
口服。在人体中基本完全吸收(生物利用度90%)。
有害效应：
特拉唑嗪已在许多同时使用其他药物的患者中使用；虽然这些相互作用未得到广泛研究，但未观察到相互作用。
毒性摘要：
特拉唑嗪选择性和竞争性抑制血管突触后α(1)-肾上腺素能受体，导致周围血管舒张和血管阻力及血压降低。与非选择性α-肾上腺素能阻滞剂酚苄明和酚妥拉明不同，特拉唑嗪不阻断突触前α(2)-受体，因此不会引起去甲肾上腺素释放的反射性激活而产生反射性心动过速。
法规信息：
REACH注册物质: 状态: 活跃 更新: 25-07-2018 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/25502
Toxicity Data：
LD50: 259.3mg/kg (腹腔注射-静脉内, 小鼠) (A308)
Health Effects：
低血压、心悸、体位性低血压、晕厥、外周水肿、体重增加、呼吸困难、鼻充血/鼻炎、阳痿。
Hepatotoxicity：
可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。
症状与体征：
虚弱、体位性低血压、头晕、嗜睡、鼻充血/鼻炎。
危害类别和分类：
急性毒性 4 (97.7%)
Carcinogen Classification：
对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
Drug Induced Liver Injury：
参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
Effects During Pregnancy and Lactation：
截至修订日期，未在哺乳期妇女中找到相关已发表信息。然而，药理作用相似的药物哌唑嗪不会影响高血压患者的血清催乳素浓度。已建立泌乳的妇女的催乳素水平可能不会影响其母乳喂养能力。
Production methods and uses
purpose
用途：
特拉唑嗪适用于治疗症状性良性前列腺增生(BPH)。反应迅速，约70%的患者在使用特拉唑嗪治疗后尿流增加和BPH症状改善。特拉唑嗪对BPH手术发生率、急性尿路梗阻或其他并发症的长期影响尚未确定。特拉唑嗪片剂也适用于治疗高血压。特拉唑嗪片剂可单独使用或与其他抗高血压药物(如利尿剂或β-肾上腺素能阻滞剂)联合使用。
使用分类：
药物
工业应用参考：
工业分类参考：医药制造业。
应用场景参考：适用于实验室研发、教学科研和技术验证场景，常用于新产品开发、方法建立和样品评估 。
作用参考：在健康、安全与公共防护相关场景中，可为消毒、净化、防腐或阻燃方向提供材料支持 。
选型提示：面向研发或检测用途时，建议同步评估品牌一致性、批次稳定性和后续技术支持能力 。
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