compound introduction
扎来普隆是在3位有氰基基团，7位有3-(N-乙基乙酰氨基)苯基取代基的吡唑并[1,5-a]嘧啶。它具有抗焦虑药、中枢神经系统抑制剂、抗惊厥药和镇静剂的作用。它是一种腈和吡唑并嘧啶。
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N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide
CAS number：151319-34-5 molecular formula：C17H15N5O
overview
Specs
| Chinese alias | - | ||
| English alias | N-[3-(3-cyanopyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-yl)phenyl]-N-ethylacetamide | ||
| CAS number | 151319-34-5 | molecular formula | C17H15N5O |
| molecular weight | 305.33 | Exact mass | - |
| PSA | 74.3 | logp | 1 |
numbering system
| CAS | 151319-34-5 |
| UNII | S62U433RMH |
| RXCUI | 74667 |
| HMDB ID | HMDB0015097 |
| KEGG ID | D00530 |
| ChEBI ID | 10102 |
| Wikidata | Q145052 |
| ChEMBL ID | CHEMBL1521 |
| Wikipedia | Zaleplon |
| DrugBank ID | DB00962 |
| DrugCentral | 2857 |
| PharmGKB ID | PA451952 |
| PubChem CID | 5719 |
| Nikkaji Number | J575.185C |
| DEA Code Number | 2781（DEA IV类管制物质） |
| NCI 词表代码 | C29551 |
| Pharos Ligand ID | 7GPBLRS7A27Q |
| DSSTox Substance ID | DTXSID5023748 |
| Metabolomics Workbench ID | 43218 |
| European Community (EC) Number | 604-794-5 |
| PubChem Reference Collection SID | 483928504 |
| United States Adopted Name (USAN) | ZALEPLON |
| International Nonproprietary Names (INN) | ZALEPLON |
physicochemical properties
| LogP | 0.9 |
| XLogP3 | 1 |
| 熔点 | 157 - 159 °C |
| 复杂性 | 487 |
| 溶解度 | 4.03e-02 g/L |
| Exact Mass | 305.12766012 |
| Human Drugs | FDA批准药物 -> 活性成分 |
| 形式电荷 | 0 |
| 物理描述 | 固体 |
| 重原子计数 | 23 |
| Molecular Weight | 305.33 |
| Monoisotopic Mass | 305.12766012 |
| 可旋转键计数 | 3 |
| 氢键供体计数 | 0 |
| 氢键受体计数 | 4 |
| Kovats 保留指数 | 半标准非极性：2982.6 |
| 共价键单元计数 | 1 |
| 同位素原子计数 | 0 |
| 拓扑极性表面积 | 74.3 Ų |
| Collision Cross Section | 173.5 Ų [M+H]+ [CCS类型：TW；方法：Major Mix IMS/Tof校准套件(Waters)] |
| 定义键立体中心计数 | 0 |
| 定义原子立体中心计数 | 0 |
| 未定义键立体中心计数 | 0 |
| 未定义原子手性中心计数 | 0 |
Safety information
Treatment：
应采用一般症状性和支持性措施，并在适当情况下立即进行洗胃。应根据需要静脉输液。在所有药物过量的情况下，应监测呼吸、脉搏、血压和其他适当体征，并采用一般支持性措施。应监测低血压和中枢神经系统抑制，并通过适当的医疗干预进行治疗。(L1712)
暴露途径：
摄入 (RxList, A308); 吸入 (RxList, A308); 皮肤接触 (RxList, A308); 眼睛接触 (RxList, A308)。吸收 扎来普隆口服给药后迅速且几乎完全吸收。
有害效应：
午夜觉醒期间的精神运动障碍在使用半衰期较长的Z类药物如佐匹克隆和唑吡坦时更为明显，而在扎来普隆中则不明显。扎来普隆在睡前剂量高达10mg时未显示出这种障碍。然而，在20mg剂量下，扎来普隆在给药后约1小时引起精神运动障碍，但在6小时时未显示残留效应。航空业进行的一项研究发现，10mg剂量的扎来普隆仅在1至2小时内导致性能损害。扎来普隆似乎不会在给药4小时后引起驾驶障碍。其他几项研究也证实，即使在夜间服用以解决无法入睡的问题，扎来普隆在第二天早上几乎没有或没有残留效应...
毒性摘要：
扎来普隆通过GABA<sub>B</sub>Z受体氯离子通道大分子复合物的亚基调制发挥其作用。扎来普隆还选择性结合位于GABA-A/氯离子通道受体复合物α亚基上的脑omega-1受体，并增强t-丁基-双环磷酸硫酯(TBPS)结合。有机腈在体内和体外都分解为氰化物离子。因此，有机腈的主要毒性机制是其产生有毒的氰化物离子或氰化氢。氰化物是线粒体膜(真核细胞的膜)中电子传递链第四复合物细胞色素c氧化酶的抑制剂。它与该酶中的三价铁原子结合。氰化物与这种细胞色素...
法规信息：
DEA 受管制物质：DEA IV类管制物质
Health Effects：
心绞痛，束支传导阻滞，高血压，低血压，心悸，晕厥，黑便，口腔溃疡，直肠出血，口腔炎，吞咽困难，肠炎，牙龈出血，糖尿病，甲状腺肿，甲状腺功能减退，关节病，滑囊炎，感觉过敏，运动过度，肌张力减退，共济失调，失眠，性欲减退，神经痛，眼球震颤，皮肤干燥，湿疹，斑丘疹，皮肤肥大，排尿困难，血尿，阳痿，肾结石，肾痛，尿潴留，以及阴道出血（RxList，A308）。它们会导致言语不清，定向障碍和"醉酒"行为。它们具有生理和心理成瘾性。可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤病。
Hepatotoxicity：
同类中的其他药物，苯二氮卓受体激动剂: 艾司佐匹克隆，唑吡坦
症状与体征：
副作用包括腹痛、遗忘症、头晕、嗜睡、眼痛、头痛、记忆力丧失、痛经、恶心、困倦、刺痛、虚弱
危害类别和分类：
乳糖。(18.9%)
Carcinogen Classification：
对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
Drug Induced Liver Injury：
参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
Effects During Pregnancy and Lactation：
◉ 对哺乳和母乳的影响
Production methods and uses
purpose
用途：
用于治疗成人短期失眠 (A308)。
工业应用参考：
工业分类参考：医药制造业。
应用场景参考：在环境监测、水资源分析、矿产检测、农残筛查和大气污染研究等方向具备潜在应用空间 。
作用参考：在健康、安全与公共防护相关场景中，可为消毒、净化、防腐或阻燃方向提供材料支持 。
选型提示：面向研发或检测用途时，建议同步评估品牌一致性、批次稳定性和后续技术支持能力 。
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