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文拉法辛是一种三级氨基化合物，是在1-羟基环己基和4-甲氧基苯基基团取代的N,N-二甲基乙胺。它具有抗抑郁药、镇痛药、肾上腺素摄取抑制剂、外源性物质、5-羟色胺摄取抑制剂、多巴胺摄取抑制剂和环境污染物的作用。它是环己醇、单甲氧基苯、三级醇和三级氨基化合物的成员。

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Chinese name

文拉法辛

English name

1-[2-(dimethylamino)-1-(4-methoxyphenyl)ethyl]cyclohexan-1-ol

Chinese alias

English alias

[2-Dimethylamino-1-(4-methoxyphenyl)-ethyl]cyclohexan-1-ol

CAS number

93413-69-5

molecular formula

C17H27NO2

molecular weight

277.4

Exact mass

PSA

32.7

Logp

2.9

Safety

Treatment：治疗应包括任何抗抑郁药过量管理中采用的一般措施。确保气道通畅、氧合和通气。监测心律和生命体征。也推荐一般支持性和对症治疗措施。不建议催吐。如果摄入后不久或在有症状患者中进行，在需要适当气道保护的情况下，使用大口径口胃管进行洗胃可能是适当的。应给予活性炭。由于该药物分布容积大，强制利尿、透析、血液灌流和交换输血不太可能有益。目前尚无文拉法辛的特异性解毒剂。(L1712)

Body Burden：两例过量病例中文拉法辛的血药浓度分别为53 mg/L和78 mg/L。比较死后不同时间采集的血样中文拉法辛浓度发现浓度随时间增加，表明文拉法辛可能存在死后再分布。/未指明盐/

Disposal method： SRP：在审查时，小量处置的监管标准正在重大修订中，但家庭废药品可按以下方式管理：与湿猫砂或咖啡渣混合，用塑料袋双层包装，丢弃在垃圾中。

Emission concentration：在博尔德溪(科罗拉多州)和四英里溪(爱荷华州)的单个源污水处理厂下游检测到文拉法辛，浓度范围分别为140至220 ng/L和102至210 ng/L；检测限=0.5 ng/L。采样分别于2005年4月和3月进行。2006年7月和4月的浓度范围分别为99.5至672 ng/L和146至690 ng/L(1)。

exposure pathway：口服。文拉法辛吸收良好。食物不影响文拉法辛或其随后代谢为ODV的吸收。口服后的生物利用度为45%。达到稳态的时间=3天。

Harmful effect： * 当文拉法辛和氟哌啶醇同时给药时，QT间期延长的风险增加。

Toxicity summary：文拉法辛的确切作用机制尚不清楚，但似乎与其增强中枢神经系统中神经递质活性有关。文拉法辛及其活性代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)抑制5-羟色胺和去甲肾上腺素的再摄取，对5-HT再摄取过程的抑制作用强于对NE再摄取过程。文拉法辛和ODV代谢物对多巴胺再摄取有弱抑制作用，但与三环类药物不同，类似于SSRIs，它们在组胺能、毒蕈碱能或α(1)-肾上腺素能受体上不活跃。

Regulatory information： REACH注册物质：状态：活跃更新：2013-04-16 https://echa.europa.eu/registration-dossier/-/registered-dossier/1218

environmental fate：大气中的归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，文拉法辛在25 °C时估计蒸气压为2.5X10-7 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相文拉法辛通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为1小时(SRC)，根据其在25 °C时的速率常数1.28X10-10 cu cm/分子-秒(SRC)计算得出，该常数是通过结构估计法(3)推导的。颗粒相文拉法辛可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。

Hepatotoxicity：可能性评分（去甲文拉法辛）：E*（疑似但未证实为明显肝损伤的临床原因）。

man-made pollution source：未审核 | 文拉法辛的生产和使用作为药品(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

Ambient water concentration：地表水：在博尔德溪（科罗拉多州）和四英里溪（爱荷华州）污水处理厂上方的水中未检测到文拉法辛；检测限=0.5 ng/L。采样分别于2005年4月和3月进行，并于2006年7月和4月再次进行(1)。

Symptoms and Signs：大多数文拉法辛过量的患者仅出现轻微症状。然而，据报道有严重毒性，最常见的症状是中枢神经系统抑制、血清素毒性、癫痫发作或心脏传导异常。

FDA Requirements：《具有治疗等效性评估的批准药物产品》确定了当前上市的销售处方药产品，包括文拉法辛盐酸盐，这些产品根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节被FDA基于安全性和有效性批准。/文拉法辛盐酸盐/

Ecotoxicity Extract： /水生物种/ 评估了胚胎和幼虫暴露于环境相关(ng/L)浓度的常见抗抑郁药氟西汀、舍曲林、文拉法辛和安非他酮（单独和混合）对胖头鱥(Pimephales promelas)的C型逃逸行为的影响。胚胎（受精后至孵化）暴露5天，孵化后允许在对照井水中生长至12天大。同样，孵化后的胖头鱥暴露于这些化合物12天。收集高速（1000帧/秒）的逃逸行为视频记录，并转移到美国国立卫生研究院图像软件进行逐帧分析，分析潜伏期、逃逸速度和总逃逸反应（潜伏期和...

Milk Concentrations：从2001年1月至2006年7月参与围产期药代动力学前瞻性研究的女性，接受文拉法辛治疗并选择在哺乳期间继续使用文拉法辛，被纳入分析。通过乳房泵从前乳到后乳从单侧乳房收集母乳样本，以确定排泄梯度，并在24小时内收集系列样本以确定排泄的时间过程。同时收集配对的母亲/婴儿血浆样本。使用高效液相色谱法结合紫外检测测定文拉法辛和去甲文拉法辛浓度。对母乳和婴儿血浆浓度及其决定因素进行了统计分析。十三名女性及其哺乳...

Water/soil volatilization rate：估计的pKa值为10.09(1)，表明在pH值5至9的范围内，文拉法辛几乎完全以阳离子形式存在，因此从水表面挥发预计不是一个重要的命运过程。根据通过片段常数法(2)估计的蒸气压2.5X10-7 mm Hg(SRC)，文拉法辛预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

Hazard categories and classifications：水生慢性毒性 2 (33.3%)

Non-human toxic extract： /遗传毒性/ 文拉法辛及其主要人体代谢物O-去甲基文拉法辛(ODV)在沙门氏菌细菌的Ames反向突变试验或中国仓鼠卵巢/HGPRT哺乳动物细胞正向基因突变试验中无致突变性。文拉法辛在体外BALB/c-3T3小鼠细胞转化试验、培养中国仓鼠卵巢细胞的姐妹染色单体交换试验或体内大鼠骨髓染色体畸变试验中也无致突变性或致染色体断裂性。ODV在体外中国仓鼠卵巢细胞染色体畸变试验中无致染色体断裂性，但在体内大鼠骨髓染色体畸变试验中引起了染色体断裂反应。

Soil adsorption/migration：文拉法辛的Koc估计值为180(SRC)，使用log Kow为3.20(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明文拉法辛在土壤中预计具有中等迁移性。文拉法辛的pKa为10.09(4)，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在，而阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有机碳和粘土的土壤中(5)。

Possible routes of human exposure：在工作场所生产或使用文拉法辛时，工人可能通过吸入和皮肤接触接触该化合物。监测数据显示，普通人群可能通过饮用水的摄入和与污染沉积物的皮肤接触接触文拉法辛。服用含有文拉法辛的药物的人群也会受到有限接触。(SRC)

Environmental bioconcentration：据估计，文拉法辛在鱼中的生物富集系数(BCF)为60(SRC)，使用log Kow值3.20(1)和回归推导方程(2)计算。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力为中等(SRC)。

Environmental non-biodegradability：文拉法辛与光化学产生的羟基自由基在气相中的反应速率常数在25°C下估计为1.28X10-10 cm³/分子-秒(SRC)，使用结构估计方法(1)。这对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/cm³时的大气半衰期约为1小时(1)。由于缺乏在环境条件下可水解的官能团，文拉法辛预计不会在环境中发生水解(2)。

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Environmental fate/exposure summary：文拉法辛的生产和使用作为抗抑郁药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，估计在25°C时的蒸气压为2.5X10-7 mm Hg，表明文拉法辛将以蒸气和颗粒相存在于大气中。气相文拉法辛将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为1小时。颗粒相文拉法辛将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为190，文拉法辛预计具有中等迁移性。文拉法辛的估计pKa为10.09，表明该化合物几乎完全以阳离子形式...

Fish/Seafood Concentrations：在博尔德溪（科罗拉多州）单一来源污水处理厂下游的白吸口鱼（Catostomis commersoni）中检测到文拉法辛，检测范围为未检出至0.5 ng/g鱼脑组织。在爱荷华州四英里溪的鱼中检测到文拉法辛，检测范围为未检出至0.02 ng/g鱼脑；检测限=0.015 ng/L。采样分别于2005年和2005-2006年进行(1)。

Populations at Special Risk：由于文拉法辛在肾功能损害患者中的清除率降低且消除半衰期延长，制造商指出，在轻度至中度肾功能损害患者中，药物剂量应减少25-50%；在接受血液透析的患者中，剂量应减少50%，并且在透析期间（4小时）应暂停给药。在中度肝功能损害患者中，文拉法辛剂量也应减少50%。有关这些患者群体剂量调整的更详细信息，应查阅制造商的说明书。

Sediment/Soil Concentrations：沉积物：在博尔德溪科罗拉多州单一来源污水处理厂下游的沉积物中检测到文拉法辛，浓度范围为162至26.07 ng/g；检测限=0.25 ng/g。采样于2005年进行(1)。

Effects During Pregnancy and Lactation：尚未在人类中进行研究以确定文拉法辛是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加高于背景风险的出生缺陷几率。有一些报告称男性服用文拉法辛后催乳素水平升高，这可能影响生育能力。一般来说，父亲或精子捐赠者所接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址：https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality：参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP

Technical Documents

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Manufacturing method：

4-甲氧基苯乙腈（CID:66031）；环己酮（CID:7967）

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