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物理描述 | 4-氨基吡啶- 是一种无味的白色结晶材料。用作杀鸟剂、中间体以及某些纺织染料的固色剂。（EPA，1998）它已获得FDA批准用于治疗多发性硬化症。

Specs ⸢ View details ⸥

Chinese name

4-吡啶胺

English name

pyridin-4-amine

Chinese alias

4-氨基吡啶;对氨基吡啶

English alias

CAS number

504-24-5

molecular formula

C5H6N2

molecular weight

94.11

Exact mass

≥98%

PSA

38.9

Logp

0.3

Safety

Treatment：给予活性炭混悬液。如果摄入潜在致命量的毒物后能尽快进行（通常在1小时内），考虑洗胃。通过放置于特伦德伦伯格位和左侧卧位或通过气管插管保护气道。首先控制任何癫痫发作。吸入后，将患者移至新鲜空气并监测呼吸窘迫。如果出现咳嗽或呼吸困难，评估呼吸道刺激、支气管炎或肺炎。根据需要给予氧气并辅助通气。使用吸入性β2激动剂和口服或肠外皮质类固醇治疗支气管痉挛。眼睛接触时，用大量室温水冲洗暴露的眼睛至少15分钟。如果...

DOT label：毒物

TSCA 要求： TSCA第8(a)条要求该化学物质的制造商向EPA报告与生产、暴露和使用有关的初步评估信息，如51 FR 41329前言中引用。生效日期：1/6/05；报告日期：3/7/05。

Health hazard：吸入、吞咽或通过皮肤吸收可能导致死亡。接触可能导致皮肤和眼睛灼伤。物质影响神经传递。在足够浓度下，物质可能导致代谢性酸中毒、呼吸停止和心律失常。(EPA, 1998)

Storage conditions：保存在密闭容器中，置于干燥和通风良好的地方。

Hazard summary：吸入、吞咽或通过皮肤吸收可能导致死亡。接触可能导致皮肤和眼睛灼伤。物质影响神经传递。在足够浓度下，物质可能导致代谢性酸中毒、呼吸停止和心律失常。[CAMEO] 作为有效的驱鸟剂，因为鸟群会被中毒鸟类的痛苦惊吓；Avitrol是一种中枢神经系统刺激剂，成人仅60 mg就会导致严重中毒。它很容易通过皮肤吸收。中毒症状包括口渴、头晕、虚弱、出汗、中毒性精神病、震颤和癫痫发作。Avitrol还可导致高铁血红蛋白血症。它是一种眼睛刺激物。[EXTOXNET]

reactive group：胺类、膦类和吡啶类

Disposal method：可能是回转窑焚烧的候选物质，温度范围为820至1,600°C，液体和气体的停留时间为秒级，固体为小时级。也可能是流化床焚烧的候选物质，温度范围为450至980°C，液体和气体的停留时间为秒级，固体为更长时间。

First aid measures： 6. 立即送往医疗机构。(EPA, 1998)

exposure pathway：吸入（T52，T14）；口服（T52，T14）；经皮（T52，T14）；静脉注射（T52，T14）口服的达拉吡啶从胃肠道迅速且完全吸收。Tmax，速释剂型 = 1小时；Tmax，缓释剂型 = 3.5小时；Cmax，10 mg缓释剂 = 17.3 - 21.6 ng/mL；10 mg缓释片与水溶性口服溶液相比的相对生物利用度 = 96%

Harmful effect：皮肤毒素 - 皮肤灼伤。

Toxicity summary： 4-氨基吡啶阻断钾通道，从而增加神经末梢乙酰胆碱，可能还有去甲肾上腺素的释放(A316)。在MS中，轴突进行性地脱髓鞘，这暴露了钾通道。结果，钾离子泄漏导致细胞复极化和神经元兴奋性降低。总体影响是神经肌肉传递的损害，因为触发动作电位更困难。达拉吡啶抑制中枢神经系统中的电压门控钾通道，以维持跨膜电位并延长动作电位。换句话说，达拉吡啶的作用是确保电流足够高，以刺激MS患者中暴露的脱髓鞘轴突的传导。此外，它facili...

fire hazard：火灾中可能产生刺激性或有毒气体。消防水 runoff 可能释放出刺激性或有毒气体。(EPA, 1998)

fire fighting：该物质可能会燃烧，但不易点燃。使用干化学品、二氧化碳、水喷雾、雾或泡沫灭火。（EPA，1998）

Fire extinguishing procedure：如果材料着火或涉及火灾：使用适合周围火灾类型的灭火剂灭火。（材料本身不燃烧或难以燃烧。）以雾状形式使用大量水。使用泡沫、干化学剂或二氧化碳。防止径流水进入下水道和水源。/氨基吡啶/

environmental fate：大气中的命运：根据大气中半挥发性有机气溶胶/颗粒物分配模型(1)，4-氨基吡啶在20°C时的蒸气压为2.09X10-4 mm Hg(2)，预计在大气中仅以气态形式存在。气相4-氨基吡啶通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为19小时(SRC)，根据其在25°C时的速率常数2.0X10-11 cm³/分子-秒(SRC)计算得出，该值使用结构估算法测定(3)。4-氨基吡啶吸收290 nm以上的紫外光(4)，但据报道其对直接光解稳定(5)。

interaction：由于增加剂量相关不良反应的风险，不应接受其他氨基吡啶治疗的患者使用达拉吡啶，包括临时配制的制剂；达拉吡啶以前被称为法吡啶(4-氨基吡啶，4-AP)。在开始达拉吡啶治疗前，应停用任何含有法吡啶或4-氨基吡啶的产品，因为活性成分是相同的。

Toxicity Data： LD50，口服，小鼠 = 19 mg/kg LD50，口服，大鼠 = 21 mg/kg LD50：20-29 mg/kg（口服，大鼠）（L1090）LD50：3.7 mg/kg（口服，犬）（L1090）LD50：326 mg/kg（经皮，兔）（L1090）

Health Effects：过量情况相关症状包括感觉异常、癫痫发作和心房颤动。人体经摄入后的全身效应包括幻觉和感知扭曲，以及呼吸困难(L1082)。

Hepatotoxicity：可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。

Cleanup Methods：个人防护措施：佩戴呼吸防护装置。避免粉尘形成。避免吸入蒸气、雾或气体。确保充分通风。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘。环境防护措施：在安全的情况下防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入排水道。必须避免向环境排放。 containment和清理的方法与材料：在不产生粉尘的情况下收集并安排处置。清扫并铲起。存放在合适的密闭容器中以待处置。

EPA Ecotoxicity：农药生态毒性数据来自EPA：24

Special Reports： USEPA/预防、农药和有毒物质办公室；再登记资格决定文件 - 4-氨基吡啶，738-R-07-013 (2007年9月)。该RED总结了风险评估结论，并概述了使该农药在美国继续注册所需的任何风险降低措施。[截至2014年3月25日可从以下网址获取：http://www.epa.gov/pesticides/reregistration/status.htm]

man-made pollution source： 4-氨基吡啶的生产及其作为制药和农用化学品化学中间体的使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中；其作为驱鸟剂和杀鸟剂的使用(2)将导致其直接释放到环境(SRC)。

reactivity profile： 4-氨基吡啶在放热反应中中和酸形成盐和水。可能与异氰酸酯、卤代有机物、过氧化物、酚类（酸性）、环氧乙烷、酸酐和酰卤不相容。与强还原剂（如氢化物）结合可能产生易燃的氢气。

Ambient water concentration：在美国地质调查局(USGS)在线国家水质评估数据仓库(NAWQA)数据库、EPA出版物《EPA农药在地下水中的监测研究汇编1971-1991国家摘要》(1)的搜索中，未发现包含4-氨基吡啶的地表水或地下水监测研究报告。

ecotoxicity value： USDA APHIS化学影响：collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^504-24-5$'

Symptoms and Signs：接触皮肤、粘膜和角膜会引起局部刺激。摄入后症状包括呕吐、虚弱、头晕、定向障碍、过度兴奋、震颤、眶周感觉异常和强直-阵挛性发作（T36，T52，T14）。

Isolation and evacuation：火灾：如果涉及罐、铁路罐车或公路罐车，应在所有方向上隔离800米（1/2英里）；同时，考虑在所有方向上初始疏散800米（1/2英里）。(ERG, 2024)

FDA Requirements：药物名称：Ampyra；FDA申请号：(NDA) 022250；活性成分：Dalfampridine；公司：Acorda；原始批准或临时批准日期：2010年1月22日。

RCRA Requirements： P008：如40 CFR 261.33所述，当4-氨基吡啶作为商业化学品产品或制造化学中间体或不符合规格的商业化学品产品或制造化学中间体成为废物时，必须根据联邦和/或州危险废物法规进行管理。任何用于盛装此废物或任何残留物、受污染的土壤、水或其他因清理此废物泄漏到水中或陆地上的碎片而产生的容器或内衬也被定义为危险废物。产生少量此废物的生产者可能有资格部分豁免于危险废物法规（40 CFR 261.5(e)）。

FIFRA Requirements：根据联邦农药法律FIFRA的指导，EPA正在对较老的农药进行全面审查，考虑其健康和环境效应，并决定是否继续使用。在此农药重新注册计划下，EPA检查最初在1984年11月1日前注册的农药活性成分的较新健康和安全数据，并根据较新的安全标准（如1996年食品质量保护法中描述的标准）确定农药的使用是否不会造成不合理风险。4-氨基吡啶被列入A表，该表包含大多数用于食品的农药，因此具有较高的人类暴露潜力。A表包含194个化学案例（或350个单独的活性成分），EPA对这些案例...

Food Survey Values： 4-氨基吡啶被确定为烤土豆的挥发性成分(1)。

Other safety information：化学评估：IMAP评估 - 4-吡啶胺：人类健康I级评估

Ecotoxicity Extract： /鸟类和哺乳动物/... 非靶标物种包括哺乳动物对阿维菌素的毒性同样敏感。在哺乳动物中，阿维菌素会产生类似癫痫发作的症状。接近LD50的剂量会产生一系列典型症状，包括过度兴奋、流涎、震颤、肌肉不协调、惊厥以及心脏和呼吸衰竭。这些大多数症状与胆碱能活动过度有关。通常，症状在10-15分钟内出现，死亡在15分钟至4小时内发生。... 如猛禽、狐狸、鹰、猫和狗等捕食者在食用死亡或垂死的鸟类后会因二次中毒而死亡。二次中毒也已在濒危鸟类中发现，包括红尾鹰和游隼，它们因摄入鸽子的残骸而死亡...

Air and water reaction：与空气无快速反应。与水无快速反应。

Water/soil volatilization rate： 4-氨基吡啶的亨利定律常数估计为2.3X10-10 atm-cu m/摩尔(SRC)，根据其蒸气压2.09X10-4 mm Hg(1)和水溶性1.12X10+5 mg/L(1)推导得出。该亨利定律常数表明4-氨基吡啶预计从水面基本不会挥发(2)。4-氨基吡啶的亨利定律常数表明从湿润土壤表面挥发不会发生(SRC)。尽管4-氨基吡啶的蒸气压表明从干燥土壤表面挥发不会是一个重要的命运过程(SRC)，但使用灭菌土壤进行的筛选研究表明，在64天的观察期内，有14.9%的4-氨基吡啶因挥发而损失(3)。

EPA IRIS Information：物质：4-氨基吡啶

RAIS Toxicity Values：口服亚慢性慢性参考剂量参考：HEAST档案

Hazard categories and classifications：对水生环境有害（长期）- 2类

Environmental biodegradability：厌氧条件：土壤取样数据也表明，4-氨基吡啶在厌氧条件下的生物降解将很缓慢(1)。在90天内，从壤砂土、砂质粘壤土和砂质粘壤土中，原始放射性标记浓度为10 ppm的4-氨基吡啶分别有54.6%、10.74%和4.88%矿化为CO2，温度为30°C，pH值分别为7.8、7.7和7.6，对应的半衰期为90、330和960天(1)。对于pH值为5.8、5.6和4.1的壤土，损失率分别为5.95%、16.52%和0.35%，对应的半衰期为660、240和大于660天(1)。

Shipping methods and regulations：《国际海运危险货物规则》规定了运输危险化学品的基本原则。详细建议针对个别物质，以及一些良好实践建议包含在处理此类物质的章节中。还编制了技术名称的通用索引。尝试查找运输任何物质或物品时应使用的适当程序时，应始终查阅此索引。

Non-fire leakage response：大量泄漏：在泄漏前方筑堤以便后续处置。(EPA, 1998)

Soil adsorption/migration：使用基于分子连接性指数的结构估计方法(1)，可以估计4-氨基吡啶的Koc为35(SRC)。根据分类方案(2)，此估计的Koc值表明4-氨基吡啶在土壤中预计具有很高的迁移性。4-氨基吡啶的pKa为9.17(3)，表明该化合物在环境中将以阳离子形式存在，并且阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有有机碳和粘土的土壤中(4)。此外，由于芳香氨基的高反应性(5,6)，预计芳香胺会强烈结合到土壤中的腐殖质或有机物质中，这表明在某些土壤中迁移性可能低得多(SRC)。

Possible routes of human exposure： NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有4,618名工人可能接触4-氨基吡啶(1)。职业接触4-氨基吡啶可能通过吸入和与该化合物的皮肤接触发生在生产或使用4-氨基吡啶的工作场所(SRC)。一般人群可能通过与含4-氨基吡啶的驱鸟产品的皮肤接触而暴露(SRC)。当4-氨基吡啶应用于住宅或公共区域时，幼儿和学步儿童可能意外摄入处理过的颗粒(2)。4-氨基吡啶作为治疗多发性硬化症的药物使用(3)会导致通过摄入的直接暴露(SRC)。

Environmental bioconcentration：在为期8周的暴露期间，在鲤鱼(Cyprinus carpio)中测得4-氨基吡啶的BCF值为<0.2-0.6(在50 mg/L浓度下)和<1.8-7.2(在5 mg/L浓度下)(1)。根据分类方案(2)，这些BCF范围表明在水生生物中生物富集的可能性较低。

Environmental non-biodegradability： 4-氨基吡啶与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C下估计为2.0X10-11 立方厘米/分子-秒(SRC)，使用结构估计方法(1)。这对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米时的大气半衰期约为19小时(1)。4-氨基吡啶在波长>290 nm处吸收UV光(2,3)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)。然而，据报道4-氨基吡啶对光稳定(4)。芳香胺在暴露于阳光的天然水中通过过氧、羟基和单线态氧自由基易受敏化光氧化，浅表水半衰期约为一个月(5)；因此，某些敏化...

Antidote and first aid：高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑口气管或鼻气管插管进行气道控制。考虑肺水肿的药物治疗...。使用带气囊面罩装置的正压通气技术可能有益。考虑肺水肿的药物治疗...。考虑给予如沙丁胺醇等β激动剂治疗严重支气管痉挛...。监测心律并在必要时治疗心律失常...开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液(LR)。对于伴有低血容量迹象的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。治疗...

Protective Action Standards (PAC)： PAC-3：4.2 [mg/m³]

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2016.02.015

Toxic Combustion Products：火灾条件下形成的有害分解产物。- 氧化碳、氮氧化物(NOx)

Environmental fate/exposure summary： 4-氨基吡啶的生产和使用作为医药和农药的化学中间体可能导致其通过各种废物流释放到环境中；其作为驱鸟剂和鸟药的使用将导致其直接释放到环境中。如果释放到空气中，20°C时的蒸气压为2.09X10-4 mm Hg，表明4-氨基吡啶将仅以蒸气形式存在于大气中。气相4-氨基吡啶将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为19小时。4-氨基吡啶吸收290 nm以上的紫外光，但据报道其对直接光解是稳定的。如果释放到土壤中，基于...

Atmospheric Concentrations：来源主导：4-氨基吡啶被检测为环氧粉末涂料热分解的产物(1)。

EPA Hazardous Waste Number： P008；当作为废弃的商业化学品产品或制造化学中间体或不符合规格的商业化学品产品或制造化学中间体时，是一种急性危险废物。

Populations at Special Risk：达拉吡啶禁用于有癫痫病史的患者。该药物尚未在有癫痫病史或脑电图显示癫痫样活动的患者中进行评估；此类患者被排除在临床试验之外。脑电图显示癫痫样活动的患者发生癫痫的风险未知，可能显著高于临床试验中观察到的风险。

Evidence for Carcinogenicity：分类：D；不能对人类致癌性进行分类。分类依据：无人类数据和动物数据可用。人类致癌性数据：无。

Hazardous reactivity and incompatibility：强氧化剂、强酸、酰氯、酸酐

Skin, eye and respiratory irritation：吡啶及其衍生物与皮肤、粘膜和角膜接触会引起局部刺激。/吡啶及其衍生物/

Shipping Name/Number DOT/UN/NA/IMO： IMO 6.1; 氨基吡啶

Effects During Pregnancy and Lactation： ◉ 对哺乳和母乳的影响

EPA Provisional Peer-Reviewed Toxicity Values：证据权重(WOE)：参见4-氨基吡啶的IRIS条目

Technical Documents

504-24-5 | 4-aminopyridine | 4-aminopyridine
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upstream information

Manufacturing method：

次氯酸钠（CID:23665760）；吡啶（CID:1049）；氨基钠（CID:24533）；N,N-二甲基苯胺（CID:949）；烟酰胺（CID:936）；异烟酰胺（CID:15074）

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