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根据州或联邦政府标签要求，卡马西平可导致发育毒性。

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Chinese name

氨甲酰氮杂卓

English name

benzo[b][1]benzazepine-11-carboxamide

Chinese alias

卡马西平 | 痛惊宁 | 立痛定 | 卡巴咪嗪 | 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺 | 痛惊宁 | 立痛定 | 卡巴咪嗪 | 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺

English alias

CAS number

298-46-4

molecular formula

C15H12N2O

molecular weight

236.27

Exact mass

PSA

46.3

Logp

2.5

Safety

Treatment：严重中毒的预后关键取决于药物的快速消除，可通过诱导呕吐、冲洗胃和采取适当措施减少吸收来实现。如果这些措施在现场实施有风险，患者应立即转移到医院，同时确保重要功能得到保障。没有特定的解毒剂。(L1712)

Storage conditions：卡马西平片剂、缓释片剂和咀嚼片剂应储存在密封、避光的容器中，温度不超过30°C。卡马西平缓释胶囊应储存在密封、避光的容器中，温度为15-25°C。由于卡马西平片剂的溶解特性和相关口服生物利用度可能受到水分的显著影响，应提醒患者将片剂容器保持紧密关闭并放置在干燥的地方，远离湿度过高的区域（例如，淋浴间、浴室、加湿器）。卡马西平片剂在暴露于过量湿气时可能会损失三分之一或更多的口服生物利用度。在室温下连续暴露于97%相对湿度2周的片剂会...

Disposal method： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。

Emission concentration：卡马西平已在污水处理厂和环境样品中有报道(1)。德国污水处理厂出水中位浓度为 2.1 微克/升(2)，这些出水中浓度高达 6.3 微克/升(3)。瑞士为期3个月的污水处理厂出水样品中，卡马西平最大浓度达到 0.95 微克/升(4)。2002年4月18日在挪威阿斯加德下水道样品中检测到浓度为 0.27 微克/升(5)。

exposure pathway：口服。在临床研究中，卡马西平混悬液、常规片剂和缓释片剂给予相同量的药物进入全身循环。然而，观察到混悬液吸收稍快。此外，缓释片剂比常规片剂稍慢。缓释片剂的生物利用度为 89%，而混悬液为 100%。卡马西平的血浆水平变化较大。不同制剂达到峰浓度的时间如下：混悬液 = 1.5 小时；常规片剂 = 4-5 小时；缓释片剂 = 3-12 小时。

Harmful effect：该药物有致畸性，在妊娠中属于D类药物。尽管卡马西平的禁忌症不包括妊娠，但临床医生只有在益处大于先天畸形风险增加的情况下才应使用它。此类畸形包括脊柱裂、颅面缺陷、心血管皮肤畸形、尿道下裂和发育迟缓。妊娠期间血浆水平降低，可能与代谢增加有关。卡马西平可以通过胎盘，该药物也可以通过母乳传递给哺乳婴儿，因此需要决定是停止哺乳还是停止母亲用药。与丙戊酸相比，卡马西平的致畸作用相对较低。应采取预防措施...

Toxicity summary：卡马西平通过阻断依赖性钠通道抑制持续性重复放电。镇痛被认为与阻断三叉核中的突触传递有关，而癫痫控制则与减少脊髓中突触传递的强直后增强有关。卡马西平还具有抗胆碱能、中枢抗利尿、抗心律失常、肌肉松弛、抗抑郁(可能通过阻断去甲肾上腺素释放)、镇静和神经肌肉阻断特性。

Regulatory information：新西兰化学品状态清单：卡马西平：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用

environmental fate：大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，卡马西平在25°C时的估计蒸气压为1.8X10-7 mm Hg(SRC)，该值通过碎片常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相卡马西平通过与光化学产生的羟基自由基反应(SRC)而在大气中降解；该反应在空气中的半衰期估计为4小时(SRC)，这是根据其在25°C时的速率常数8.1X10-11 cu cm/molecule-sec(SRC)计算得出的，该常数是通过结构估计法(3)推导的。卡马西平在波长>290 nm处吸收光(4)，因此可能易受阳光直接光解(SRC)的影响。

Health Effects：可能引起潜在危险的皮疹，可能发展为史蒂文斯-约翰逊综合征，这是一种极其罕见但可能致命的皮肤疾病。

Hepatotoxicity：可能性评分：A（已明确是引起明显肝损伤的原因）。

man-made pollution source：卡马西平作为镇痛/抗癫痫药物的生产和使用(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

Ambient water concentration：海水：在2002年4月采样期间，在挪威特罗姆瑟峡湾的水中未检测到卡马西平(1)。

Symptoms and Signs：轻度摄入引起呕吐、嗜睡、共济失调、言语不清、眼球震颤、张力障碍反应和幻觉。严重中毒可能导致昏迷、癫痫发作、呼吸抑制和低血压

FDA Requirements：《具有治疗等效性评价的批准药物产品清单》确定了当前上市的销售处方药产品，包括FDA根据《联邦食品、药品和化妆品法》第505条基于安全性和有效性批准的卡马西平。

Other safety information：化学品评估：IMAP评估 - 5H-二苯并[b,f]氮杂䓬-5-甲酰胺：人类健康一级评估

Ecotoxicity Extract： /水生物种/ ... 卡马西平，一种常见于地表水和地下水中的抗惊厥药，使用六种生态毒理学模型系统进行了研究，在不同暴露时间评估了十八个终点。该测试包括蚤状溞(Daphnia magna)的 immobilization、细菌费氏弧菌(Vibrio fischeri)的生物发光抑制、普通小球藻(Chlorella vulgaris)的生长抑制，以及植物洋葱(Allium cepa)中的微核诱导和根生长抑制。在鲑鱼细胞系RTG-2中研究了细胞形态、中性红摄取、总蛋白含量、MTS代谢、乳酸脱氢酶泄漏和活性以及葡萄糖-6-磷酸脱氢酶活性。在非洲绿猴肾细胞系Vero中的总蛋白含量、LDH活性、中性红摄取和MTT代谢...

Milk Concentrations：卡马西平分布于母乳中。据报道，母乳和哺乳婴儿血浆中的浓度可达到母体血浆浓度的60%。

Water/soil volatilization rate：使用碎片常数估算法(1)估算卡马西平的亨利定律常数为1.1X10-10 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明卡马西平基本上是非挥发性的。基于从碎片常数法(3)估算的蒸气压1.8X10-7 mm Hg(SRC)，预计卡马西平会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

Hazard categories and classifications：呼吸致敏 1 (87.6%)

Environmental biodegradability：厌氧条件：在德国一个水厂区域的厌氧条件下，经河床渗透处理后，在水样中发现了卡马西平(1)。

Soil adsorption/migration：使用log Kow 2.45(1)和回归推导方程(2)估算卡马西平的Koc为510(SRC)。根据分类方案(3)，该估算的Koc值表明卡马西平在土壤中预计具有中等迁移性。在使用亚利桑那州菲尼克斯西北地区Mahall-Leveen沙土进行的土壤柱研究中，在20天前以0.170 ug/L的浓度添加该化合物后，在柱状淋出液中检测到浓度为0.116 ug/L的卡马西平(4)。

Possible routes of human exposure： NIOSH (NOES 调查 1981-1983) 统计估计美国有 5,295 名工人(其中 3,361 名为女性)可能接触卡马西平(1)。职业接触卡马西平可能发生在生产或使用卡马西平的工作场所，通过吸入和皮肤接触。监测和使用数据表明，一般人群可能通过饮用水的摄入接触卡马西平，以及服用这种抗惊厥药物的人群(SRC)。

Environmental bioconcentration：根据卡马西平的 log Kow 为 2.45(1) 和回归推导方程(2)，计算得出鱼类中的估算 BCF 为 15。根据分类方案(3)，该 BCF 表明在水生生物中生物富集的潜力较低(SRC)。

Environmental non-biodegradability：使用结构估算法(1)，估计卡马西平与光化学产生的羟基自由基在气相中的反应速率常数为 8.1×10-11 立方厘米/分子·秒（25°C）(SRC)。这对应于在大气羟基自由基浓度为 5×10+5 个/立方厘米时的半衰期约为 4 小时(1)。使用结构估算法(1)推导，估计卡马西平与臭氧在气相中的反应速率常数为 2.5×10-16 立方厘米/分子·秒（25°C）(SRC)。这对应于臭氧分子浓度为 7×10+11 个/立方厘米时的半衰期约为 1 小时(2)。由于缺乏能发生水解的功能基团，卡马西平预计不会在环境中发生水解...

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Environmental fate/exposure summary：卡马西平作为抗惊厥药的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时估计蒸气压为1.8X10-7 mm Hg表明卡马西平将同时存在于气相和颗粒相中。气相卡马西平将通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解；该反应在空气中的半衰期估计为4小时。颗粒相卡马西平将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。卡马西平确实含有在波长>290 nm处吸收的发色团，因此可能易受阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，预计卡马西平将具有中等迁移...

Populations at Special Risk：本文我们报告了一例由卡马西平在自闭症谱系障碍个体中诱发的新发癫痫发作的病例。...癫痫发作可能由卡马西平诱发或加重，特别是在自闭症谱系障碍个体中。

Effects During Pregnancy and Lactation：根据审查的研究，尚不清楚卡马西平是否会影响男性生育能力或增加出生缺陷的风险。一项小型动物研究和几项小型人类研究表明，卡马西平可能影响精子生成。这可能使怀孕更困难。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠风险。更多信息，请参阅MotherToBaby信息单父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality：参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP

Technical Documents

298-46-4 | Carbamazepine (100 mg).pdf
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upstream information

Manufacturing method：

5H-二苯并(B,F)氮杂䓬 (CID:9212)；氨基甲酰氯 (CID:164015300)；氨基钠 (CID:24533)；光气 (CID:6371)；氨 (CID:222)

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