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阿米替林是一种有机三环化合物，是10,11-二氢-5H-二苯并[a,d][7]环庚烯，在5位被3-(二甲基氨基)亚丙基取代。它作为 tropomyosin 相关激酶 B 受体激动剂、抗抑郁药、肾上腺素摄取抑制剂、外源物和环境污染物发挥作用。它是一种叔胺和碳环化合物。它来源于二苯并[a,d][7]环庚烯的氢化物。

Specs ⸢ View details ⸥

Chinese name

阿米替林, 5-HT 2A 受体拮抗剂

English name

N,N-dimethyl-3-(2-tricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(15),3,5,7,11,13-hexaenylidene)propan-1-amine

Chinese alias

English alias

CAS number

50-48-6

molecular formula

C20H23N

molecular weight

277.4

Exact mass

PSA

3.2

Logp

Safety

Treatment：仅在潜在致命过量后一小时内考虑洗胃。如果在摄入后一小时内，给予50克活性炭。在心脏骤停的情况下，延长复苏可能成功。在心律失常的情况下给予碳酸氢钠。(A311)

Body Burden： 2%的阿米替林以未变化形式排泄(1)。

Storage conditions：盐酸阿米替林片应储存在密闭容器中，温度最好在15-30°C之间；应避免暴露在超过30°C的温度下。

Disposal method：产品：将过剩和不可回收的溶液提供给有许可证的处置公司。联系有许可证的专业废物处置服务来处置此材料。将材料溶解或与可燃溶剂混合并在配备后燃器和洗涤器的化学焚烧炉中燃烧；受污染的包装：按未使用产品处置。/阿米替林盐酸盐/

Emission concentration：阿米替林在90个欧盟废水处理厂出水的2%样品中被检测到，平均浓度为0.3纳克/升，最大浓度为14.6纳克/升。采样于2010年进行；检测限=5纳克/升(1)。据报道，该化合物在进水中浓度为106-2,092纳克/升，在最终出水中为66-207纳克/升，去除率为50-80%（二级处理）。主要分解产物是代谢物去甲替林和10-羟基阿米替林(2)。在2003年采集的样品中，从Lodeve废水处理厂进入埃罗河的出水样品中检测到阿米替林浓度为6.0纳克/升；该处理厂位于Lergue河，法国南部；检测限=3.4纳克/升(3)。

exposure pathway：口服(A308)口服给药后迅速且良好吸收(由于首过代谢，生物利用度为30-60%)。口服或肌肉注射给药后2-12小时达到血浆峰浓度。

Harmful effect： CYP2C19超快代谢者与正常代谢者相比，阿米替林的代谢显著增加。由于可能反应不佳，应避免使用阿米替林；建议使用不被CYP2C19代谢的药物，如去甲替林或地昔帕明。然而，临床医生必须认识到，实施药物基因组学需要大量资源，其用途可能仅限于研究环境。

Toxicity summary：阿米替林代谢为去甲替林，其对去甲肾上腺素和血清素的再摄取抑制几乎相等。阿米替林抑制肾上腺素能和血清素能神经元中负责去甲肾上腺素和血清素摄取的膜泵机制。从药理学角度看，这种作用可能增强或延长神经元活动，因为这些生物胺的再摄取在生理上对终止传导活动很重要。这种对去甲肾上腺素和/或血清素再摄取的干扰被一些人认为是阿米替林抗抑郁作用的基础。

Regulatory information：新西兰EPA化学品清单状态：阿米替林：没有单独批准，但可作为符合团体标准的产品成分使用。它不被批准作为化学品单独使用。

Fire extinguishing procedure：消防员建议：如有必要，佩戴自给式呼吸装置进行灭火。/阿米替林盐酸盐/

environmental fate：大气归宿：根据大气中半挥发性有机气态/颗粒物分配模型(1)，阿米替林在25°C时的估计蒸气压为3.6X10-7 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，将在大气中同时存在于气相和颗粒相。气相阿米替林通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在大气中的半衰期估计为0.72小时(SRC)，根据其在25°C时的速率常数1.8X10-10 cu cm/molecule-sec(SRC)计算得出，该常数是通过结构估计法(3)推导的。颗粒相阿米替林可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。阿米替林含有发色基团...

Preventive measures： SRP：在工作区域中存在点源排放或受管制污染物扩散的情况下，应采用局部排气通风。在污染物产生点附近对其进行通风控制，是最大限度减少人员接触空气污染物最经济、最安全的方法。确保局部通风将污染物从工人处移开。

Toxicity Data： LD50: 350 mg/kg（口服，小鼠）(A308)

Health Effects：一些罕见的副作用包括耳鸣、低血压、躁狂、精神病、心脏传导阻滞、心律失常、唇和口腔溃疡、锥体外系症状、抑郁和肝毒性。阿米替林表现出强效的抗胆碱能活性，心血管效应包括体位性低血压、心律和传导变化，以及降低癫痫阈值(A308, L1032)。

Hepatotoxicity：可能性评分：B（极有可能导致临床明显的肝损伤）。

Cleanup Methods：泄漏应急处理：个人预防措施、防护设备和应急程序：佩戴呼吸防护装置。避免粉尘形成。避免吸入蒸汽、雾气或气体。确保充分通风。将人员疏散到安全区域。避免吸入粉尘；环境预防措施：在安全的情况下防止进一步泄漏或溢出。不要让产品进入排水道。必须避免向环境中排放； containment和清理的方法和材料：捡起并安排处理，不产生粉尘。清扫和铲起。保存在合适的密闭容器中以待处理。 /盐酸阿米替林/

Special Reports： Sarris J等人；抑郁症的辅助营养补充剂：系统评价和荟萃分析。美国精神病学杂志173(6):575-87(2016)

man-made pollution source：阿米替林盐酸盐作为抗抑郁药的生产和使用(1)可能导致其通过各种废物释放到环境中(SRC)。

Ambient water concentration：地表水：在未指明的地表水样品中检测到阿米替林的浓度范围为<0.5-30 ng/L，最大值为72 ng/L(1)。在2003年采集的法国南部埃罗河流域的水样中未检测到该化合物；检测限=2.2 ng/L(2)。在2007年10月25日至30日期间采集的西班牙马德里地区污水处理厂下游的地表水样中，阿米替林的中位浓度<1 ng/L（定量限）；采样河流为：哈拉马、曼萨纳雷斯、瓜达拉马、埃纳雷斯和塔霍(3)。

ecotoxicity value： EC50; 物种: 蚤状溞(水蚤)年龄<24小时; 条件: 淡水, 静态, 20 °C, pH 7.6; 浓度: 0.00373 mM持续24小时; 效应: 中毒, 不动性 /制剂/

Symptoms and Signs：过量症状包括异常低血压、意识混乱、惊厥、瞳孔放大和其他眼部问题、注意力不集中、嗜睡、幻觉、心脏功能受损、心跳过快或不规则、体温降低、昏沉以及无反应或昏迷。副作用包括：镇静、低血压、视力模糊、口干、便秘、尿潴留、体位性低血压、心动过速、高血压、心电图变化、心力衰竭、记忆力障碍和谵妄，以及在双相抑郁症中诱发轻躁狂或躁狂发作。戒断症状包括胃肠道紊乱、焦虑和失眠。

FDA Requirements：《具有治疗等效性评价的批准药物产品》确定了当前上市的非处方药产品，包括盐酸阿米替林，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505条由FDA基于安全性和有效性批准的。/盐酸阿米替林/

Milk Concentrations：阿米替林及其活性代谢物去甲替林分布到乳汁中。乳汁中的阿米替林和去甲替林浓度似乎与或略高于母体血清中的浓度。据估计，哺乳婴儿摄入的阿米替林日剂量低于母体日剂量的1%...。

Water/soil volatilization rate：估计的pKa值为9.76(1)，表明在pH值5至9时，阿米替林几乎完全以阳离子形式存在，因此，从水或湿润土壤表面挥发预计不是重要的命运过程。基于估计的蒸气压3.6X10-7 mm Hg(SRC)，通过片段常数法(2)确定，阿米替林预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。

Human Toxicity Values：治疗性、毒性和致死性血液浓度：分别为5-20 ug/dL、>50 ug/dL和1-2 mg/dL。/来自表格/

Hazard categories and classifications：水生慢性1级(44.3%)

Environmental biodegradability：好氧条件：3H标记的阿米替林，浓度为1 ug/g，在壤土、粘壤土和砂壤土(均来自加拿大安大略省)中，于30°C下培养78天，半衰期分别为34.1、56.1和85.2天。鉴定出的主要降解产物是阿米替林-N-氧化物；也检测到了去甲替林(1)。

Soil adsorption/migration：使用爱尔兰都柏林郡Corrstown的农业土壤(pH 6.3)测得log Koc为3.56(Kd = 138 L/kg)，对应的Koc为3530(1)。根据分类方案(2)，该Koc值表明阿米替林在土壤中预期是不易移动的。阿米替林的估计pKa为9.76(3)，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在，而阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到含有有机碳和粘土的土壤中(4)。据报道，使用瑞典马尔摩市Klagshamn废水处理厂的次级污泥测得的吸附等温线Kd为2.8X10+3(5)。使用爱尔兰都柏林废水处理厂的消化污泥测得的Kd值为1049 L/kg...

Personal protective equipment (PPE)：呼吸防护：风险评估显示空气净化呼吸器适用时，使用全面罩颗粒物呼吸器N99型(美国)或P2型(EN 143)呼吸器作为工程控制的备用。如果呼吸器是唯一的防护手段，使用全面罩供气式呼吸器。使用经适当政府标准测试和批准的呼吸器和部件，如NIOSH(美国)或CEN(欧盟)。/阿米替林盐酸盐/

Possible routes of human exposure： NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有3,157名工人(其中1,154名为女性)可能接触阿米替林(1)。职业接触阿米替林可能通过吸入和皮肤接触这种化合物发生在生产或使用阿米替林的工作场所。有限的监测数据表明，一般人群可能通过饮用受污染的饮用水接触阿米替林。使用数据表明，一些普通人群可能通过直接医疗接触阿米替林(SRC)。

Environmental bioconcentration：根据辛醇-水分配系数(log Kow)为4.92(1)和回归推导方程(1)，计算得到阿米替林的生物富集系数(BCF)估计值为820。根据分类方案(2)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力高(SRC)。

Environmental non-biodegradability：据报道，阿米替林与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数为3.60X10-14 cu cm/分子-秒，在25°C(SRC)，使用结构估计方法(1)。这对应于在大羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米(1)时的大气半衰期约为0.718小时。据报道，阿米替林与臭氧的气相反应速率常数估计为1.65X10-15 cu cm/分子-秒，在25°C(SRC)，这是使用结构估计方法(1)推导得出的。这对应于在大臭氧分子浓度为7X10+11个/立方厘米(2)时的大气半衰期约为11分钟。由于缺乏官能团，阿米替林预计不会在环境中发生水解...

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Toxic Combustion Products：物质或混合物产生的特殊危险：碳氧化物，氮氧化物(NOx)，氯化氢气体/阿米替林盐酸盐/

Environmental fate/exposure summary：阿米替林作为抗抑郁药的生产和给药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时估计的蒸气压为3.6X10-7 mm Hg，表明阿米替林将以蒸气和颗粒物形式存在于大气中。气相阿米替林将通过与光化学产生的羟基自由基反应而在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为0.72小时。颗粒相阿米替林将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。阿米替林含有在波长>290 nm处发色的基团，因此可能易受阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，预计阿米替林将具有...

Sediment/Soil Concentrations：在2010年4月和6月期间，在美国华盛顿州普吉特湾的40个海洋沉积物地点中，有39个检测到阿米替林，但未量化。在一个样品中检测到浓度为0.45 ng/g干重；最低报告限=0.23-2.45 ng/g干重(1)。

Hazardous reactivity and incompatibility：不相容材料：强氧化剂/阿米替林盐酸盐/

Effects During Pregnancy and Lactation：在一些研究中，据报道阿米替林降低了男性的性欲并导致性功能障碍，这可能使其更难让伴侣怀孕。这些问题也可能是未经治疗的抑郁症的副作用。尚未进行研究以确定阿米替林是否会增加出生缺陷的几率。总的来说，父亲或精子捐赠者接触的物质不太可能增加怀孕的风险。更多信息请参阅MotherToBaby信息表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。

USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality：参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP

Technical Documents

「No technical documents」

upstream information

Manufacturing method：

邻苯二甲酸酐(CID:6811)；苯乙酸(CID:999)；3-亚苄基苯酞内酯(CID:68464)；2-苯乙基苯甲酸(CID:78603)；5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-酮(CID:16679)；3-(二甲基氨基)丙基氯化物(CID:66960)；甲醇(CID:887)；阿米替林(CID:2160)；10,11-二氢-5H-二苯并[a,d]环庚烯-5-酮(CID:14589)；3-二甲基氨基丙基氯化镁(CID:11073553)；乙醇(CID:702)；环丙基溴化镁(CID:11116189)

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