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皮质醇是一种17α-羟基-C21-甾体,是孕-4-烯,在3位和20位被氧代基取代,在11位、17位和21位被羟基取代。皮质醇是由肾上腺皮质束状带产生的皮质类固醇激素或糖皮质激素,是肾上腺的一部分。它通常被称为"应激激素",因为它参与对压力和焦虑的反应,受促肾上腺皮质激素释放激素(CRH)调控。它能提高血压和血糖,并降低免疫反应。它具有抗炎药、抗哮喘药、抗过敏剂、小鼠代谢物、人类代谢物和药物变应原的作用。它是一种17α-羟基-C21-甾体、初级α-羟基酮、...
Chinese name
(11β)-11,17,21-三羟基孕甾-4-烯-3,20-二酮;氢化可的松
English name
(8S,9S,10R,11S,13S,14S,17R)-11,17-dihydroxy-17-(2-hydroxyacetyl)-10,13-dimethyl-2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-one
Chinese alias
-
English alias
Cortisporin Otico | Evacort | Barseb HC | Cortenema | Penecort | Permicort | Synacort | Epiderm H | Polcort H | Timocort | Stiefcorcil | Incortin-hydrogen | Remederm HC | Signef | Alacort | Ala-Cort | Cortispray | Dome-cort | Kendall's compound F | Aerose
CAS number
50-23-7
molecular formula
C21H30O5
molecular weight
362.5
Exact mass
-
PSA
94.8
Logp
1.6
Safety
  • Storage conditions: 市售的氢化可的松制剂应储存在低于40°C的温度下,最好在15-30°C之间;应避免口服混悬液和无菌混悬液的冷冻。氢化可的松片剂应储存在密闭良好的容器中。氢化可的松琥珀酸钠的复溶液应储存在25°C或以下。
  • Regulatory information: 新西兰化学品清单状态:氢化可的松:没有单独批准,但可在适当的团体标准下使用
  • environmental fate: 大气命运: 根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1),氢化可的松在25 °C下估计蒸气压为1.3X10-13毫米汞柱(SRC),通过碎片常数方法(2)确定,预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相氢化可的松可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。氢化可的松在波长>290纳米处不吸收(4),因此预计不会受到阳光直接光解(5)的影响。
  • man-made pollution source: 氢化可的松的生产和使用作为抗炎药(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
  • Ambient water concentration: 虽然未找到专门针对氢化可的松的数据(SRC, 2007),但文献表明,一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中未被完全去除,因此被排放到接纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物,这些化合物可能被释放出来,替代或附加于母体化合物(2)。
  • Other safety information: 化学品评估:IMAP评估 - 孕-4-烯-3,20-二酮, 11,17,21-三羟基-, (11.beta.)-: 环境I级评估
  • Water/soil volatilization rate: 使用片段常数估算法(1)估计氢化可的松的亨利定律常数为5.8X10-8 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明氢化可的松预计从水面基本不会挥发(SRC)。基于从片段常数法(3)估计的1.3X10-13 mm Hg(SRC)蒸气压,氢化可的松预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
  • Allowable Tolerances: 规定牛奶中氢化可的松(作为氢化可的松琥珀酸钠或氢化可的松醋酸酯)的残留容限为十亿分之十。
  • Hazard categories and classifications: 特定靶器官毒性-重复接触 2 (31.8%)
  • Non-human toxic extract: /实验室动物:发育或生殖毒性/ 本研究旨在探讨产前氢化可的松对雄性大鼠生育能力和性行为的后期影响。怀孕大鼠在第17、18和19天妊娠期接受氢化可的松醋酸盐(sc)治疗,剂量为1.5 mg/天。雄性后代观察到体重减轻,但肛殖距离无变化。成年后,处理组呈现体重、血浆睾酮水平和精囊湿重(无分泌物)降低,而睾丸、附睾和有分泌物的精囊湿重无变化。产前接触氢化可的松的雄性能够交配...
  • Soil adsorption/migration: 氢化可的松的Koc估计为180(SRC),使用log Kow为1.61(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3),该估计的Koc值表明氢化可的松预计在土壤中具有中等迁移性。
  • Possible routes of human exposure: NIOSH (NOES调查1981-1983)统计估计美国有36,900名工人(其中21,576名为女性)可能接触氢化可的松(1)。在生产或使用氢化可的松的工作场所,职业接触可能通过吸入和皮肤接触该化合物发生(SRC)。使用数据表明,一般人群可能通过皮肤接触该化合物和含有氢化可的松的其他消费品而接触氢化可的松(SRC)。
  • Environmental bioconcentration: 使用log Kow为1.61(1)和回归推导方程(2)计算,氢化可的松在鱼中的估计BCF为3(SRC)。根据分类方案(3),该BCF表明在水生生物中生物积累的可能性低(SRC)。
  • Environmental non-biodegradability: 由于缺乏在环境条件下容易水解的官能团,氢化可的松预计不会在环境中发生水解(1)。氢化可的松在波长>290 nm处不吸收(2),因此预计不会受到阳光的直接光解(1)。
  • Antidote and first aid: 对于慢性局部用药过量:由于没有特定的解毒剂,治疗是对症和支持性的,包括停止局部皮质类固醇治疗。可能需要逐渐停药。对于急性口服用药过量:由于没有特定的解毒剂且严重不良反应不太可能,治疗包括用液体稀释。/皮质类固醇(局部)/
  • Drug Induced Liver Injury: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • Environmental fate/exposure summary: 氢化可的松的生产和使用作为抗炎药可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中,在25°C下估计的蒸气压为1.3X10-13 mm Hg,表明氢化可的松将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的氢化可的松将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。氢化可的松在波长>290 nm处不吸收,因此预计不会受到阳光的直接光解。如果释放到土壤中,基于估计的Koc为180,氢化可的松预计具有中等迁移性。基于估计的亨利定律常数为5.8X10-8 atm-cu m/mole,从湿润土壤表面的挥发预计不是一个重要的命运过程...
  • Populations at Special Risk: 本研究检验了这样一种假设/与精神疾病对照组相比,创伤后应激障碍患者在外源性糖皮质激素给药后,会表现出言语陈述性记忆和工作记忆的更大损害,但注意力不会受损。...氢化可的松给药导致创伤后应激障碍患者组的工作记忆受损,但对照组未受损。
  • Effects During Pregnancy and Lactation: 截至修订日期,未找到相关已发表信息。
  • USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality: 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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