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根据州或联邦政府标签要求，氟哌啶醇可导致发育毒性和雌性生殖毒性。

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Chinese name

氟哌啶醇, 5-HT 1A 受体拮抗剂

English name

4-[4-(4-chlorophenyl)-4-hydroxypiperidin-1-yl]-1-(4-fluorophenyl)butan-1-one

Chinese alias

English alias

CAS number

52-86-8

molecular formula

C21H23ClFNO2

molecular weight

375.9

Exact mass

PSA

40.5

Logp

3.2

Safety

Treatment：由于没有特定的解毒剂，治疗主要是支持性的。必须通过使用口咽气道或气管插管建立通畅气道，或在长期昏迷病例中通过气管造口术。呼吸抑制可通过人工呼吸和机械呼吸器对抗。低血压和循环衰竭可通过使用静脉输液、血浆或浓缩白蛋白以及间羟胺、去氧肾上腺素和去甲肾上腺素等血管加压剂对抗。不应使用肾上腺素。在严重锥体外系反应的情况下，应给予抗帕金森病药物。应监测心电图和生命体征，特别是QT延长或心律失常的迹象，监测应持续到心电图正常为止。严重心律...

Disposal method： SRP：最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途，或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑：材料对空气质量的影响；在土壤或水中的潜在迁移；对动物、水生和植物生命的影响；以及符合环境和公共卫生法规。

exposure pathway：吸入，口服(60%)

Harmful effect：锂：锂和氟哌啶醇的同时使用已与锂神经毒性引起的脑病病例相关。因此，在这种情况下，建议密切监测患者神经毒性的体征和症状。

Toxicity summary：氟哌啶醇产生治疗效果的确切机制尚不清楚，但该药物似乎能抑制大脑皮层下水平、中脑和脑干网状结构的中枢神经系统。氟哌啶醇似乎抑制脑干的网状上行激活系统（可能通过尾状核），从而中断间脑和皮层之间的冲动。该药物可能拮抗锥体外系统中谷氨酸的作用，儿茶酚胺受体抑制也可能 contribute 到氟哌啶醇的作用机制。氟哌啶醇还可能抑制中脑中各种神经递质的再摄取，并且似乎具有强中枢抗多巴胺能和弱中枢抗胆碱能活性....

Regulatory information：新西兰化学品清单状态：氟哌啶醇：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用

environmental fate：大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，氟哌啶醇在25°C时的估算蒸气压为4.8X10-11 mm Hg(SRC)，通过片段常数法(2)确定，预计在大气中仅存在于颗粒相。颗粒相的氟哌啶醇可通过湿沉降和干沉降从空气中去除(SRC)。

Toxicity Data： LD50: 128 mg/kg（口服，大鼠） LD50: 71 mg/kg（口服，小鼠） LD50: 90 mg/kg（口服，狗） LD50: 165 mg/kg（口服，大鼠）

Health Effects：心动过速、低血压和高血压；锥体外系症状（EPS）如静坐不能或肌张力障碍；肝功能受损和/或黄疸已有报道。斑丘疹和痤疮样皮肤反应以及光敏性和脱发孤立病例。喉痉挛、支气管痉挛、白内障、视网膜病变和视觉障碍；泌乳、乳房胀痛、乳房疼痛、月经不调、男性乳房发育症、阳痿、性欲增加、高血糖、低血糖和低钠血症(RxList, A308)。

Hepatotoxicity：可能性评分：B（可能是明显肝损伤的原因）。

Special Reports： Markowitz JC, Brown RP; Gen Hosp Psychiatry 9 (2): 135-41 (1987). 作者回顾了将神经安定药和抗抑郁药与癫痫发作相关联的文献，讨论了不同药物的相对"致癫痫性"、癫痫发作的风险因素以及高危患者的首选药物。提供了病例历史。

man-made pollution source：氟哌啶醇作为抗运动障碍药物和抗精神病药物(1)的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

Symptoms and Signs： LD<sub>50</sub>=165 mg/kg（大鼠，口服）

FDA Requirements：批准的治疗等效性评估药物产品列表确定了当前上市的非处方药产品，包括氟哌啶醇，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节由FDA基于安全性和有效性批准的。

Other safety information：化学品评估：IMAP评估 - 1-丁酮，4-[4-(4-氯苯基)-4-羟基-1-哌啶基]-1-(4-氟苯基)-：人类健康第一级评估

non-human toxicity value： LD50 小鼠腹腔注射 60 mg/kg

Milk Concentrations：氟哌啶醇分布到乳汁中。

Water/soil volatilization rate：氟哌啶醇的亨利定律常数估计为2.3X10-14 atm-cu m/mol(SRC)，使用片段常数估计方法(1)。该亨利定律常数表明氟哌啶醇预计从水表面基本不挥发(2)。根据估计的蒸气压4.8X10-11 mm Hg(SRC)，通过片段常数方法(3)确定，氟哌啶醇预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

Hazard categories and classifications：特定靶器官毒性 - 重复暴露 - 1类（中枢神经系统、心脏、内分泌系统）

Non-human toxic extract： /实验室动物：发育或生殖毒性/ 孕白鼠从妊娠第六天到第二十天分别接触赋形剂（对照组）、2.5 mg/kg（低剂量）或5.0 mg/kg（高剂量）氟哌啶醇。评估产前氟哌啶醇暴露对后代的影响，使用以下五种行为测量：1）出生后第六天的牛奶诱导的行为激活；2）出生后第9、11、13、15和17天的电击诱导的攀墙行为；3）安非他明诱导的刻板行为（出生后第30天）；4）阿朴吗啡诱导的刻板行为（出生后第30天）；和5）巴比妥酸盐麻醉持续时间（出生后第34天和第62天）。生命早期的测量表明产前氟哌啶醇降低了觉醒性。氟哌啶醇暴露的幼崽不活跃分数升高...

Soil adsorption/migration：氟哌啶醇的Koc估计为5,200(SRC)，使用log Kow 4.3(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，该估计的Koc值表明氟哌啶醇预计在土壤中不移动。氟哌啶醇的pKa为8.66(1)，表明该化合物在环境中主要以质子化形式存在，阳离子通常比其中性对应物更强烈地吸附到有机碳和粘土上(4)。

Possible routes of human exposure： NIOSH (NOES调查 1981-1983) 统计估计美国有15,179名工人可能接触氟哌啶醇(1)。

Environmental bioconcentration：使用log Kow为4.30(1)和回归推导方程(2)计算氟哌啶醇的估算BCF为59。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力为中等(SRC)。

Environmental non-biodegradability：氟哌啶醇与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数已通过结构估计法(1)估算为25°C时的1.2X10-10 cu cm/分子-秒(SRC)。这对应于在大气羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米(1)时的大气半衰期约为1小时。由于缺乏可水解的官能团(2)，氟哌啶醇预计不会在环境中水解；由于在环境紫外光谱(>290 nm)中缺乏吸收，也不会直接光解。

Antidote and first aid：尿素的产生和使用作为肥料和动物饲料预计会导致其直接释放到环境中。尿素作为化学中间体、炸药稳定剂、药物和粘度调节剂的生产和使用，以及在塑料、粘合剂、药物、化妆品、牙膏、阻燃剂和制备脲的生产和使用，可能导致其通过各种废物流释放到环境中。尿素是氮和蛋白质代谢的天然产物；它存在于尿液和动物废物中。如果释放到空气中，25°C时的蒸气压为1.20×10-5 mm Hg，表明尿素将在大气中同时存在于气相和颗粒相。气相尿素将通过与光化学产生的羟基反应在大气中降解...

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Environmental fate/exposure summary：氟哌啶醇作为抗运动障碍药物和抗精神病药物的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C时估算蒸气压为4.85X10-11 mm Hg表明氟哌啶醇将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的氟哌啶醇将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。如果释放到土壤中，基于估算的Koc为5,200，预计氟哌啶醇的迁移性很低。基于估算的亨利定律常数为2.3X10-14 atm-cu m/摩尔，预计从湿润土壤表面的挥发不是重要的命运过程。氟哌啶醇的pKa为8.66，表明该化合物在环境中主要以质子化形式存在...

Effects During Pregnancy and Lactation：服用氟哌啶醇的男性可能会发生高催乳素血症，这可能导致性欲或性高潮能力问题。尚未进行研究以确定男性使用氟哌啶醇是否会增加出生缺陷的几率。总的来说，父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加妊娠的风险。更多信息，请参阅MotherToBaby事实表父系暴露，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。马萨诸塞总医院已组织了一个包括此药物在内的精神药物妊娠登记处。通过https://womensmentalhealth.org/clinical-and-research-programs/pregnancyregistry/联系该登记处。

Technical Documents

52-86-8 | Haloperidol (200 mg).pdf
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upstream information

Manufacturing method：

4-(P-氯苯基)-4-哌啶醇 (CID:38282); 4-氯-4'-氟丁酰苯 (CID:19750); 甲苯 (CID:1140); 二异丙醚 (CID:7914)

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