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Chinese name
甲氧氯普胺
English name
4-amino-5-chloro-N-[2-(diethylamino)ethyl]-2-methoxybenzamide
Chinese alias
4-氨基-5-氯-N-[2-(二乙氨基)乙基]-2-甲氧基苯甲酰胺
English alias
metoclopramide | 364-62-5 | Methochlopramide | Metochlopramide | Metaclopramide | Reliveran | Primperan | Metaclopromide | Elieten | Reglan | Metoclol | Moriperan | Terperan | Plasil | Metoclopramida | Metoclopramidum | 2-Methoxy-5-chloroprocainamide | Ma
CAS number
364-62-5
molecular formula
C14H22ClN3O2
molecular weight
299.79
Exact mass
10mM in DMSO
PSA
67.6
Logp
2.6
Safety
- Storage conditions： 按照USP-NF中定义，存放在密封、避光的容器中。应按照标签说明处理和储存此材料，以确保产品完整性。
- Disposal method： SRP：在审查时，小量处置的监管标准正在重大修订中，但家庭废药品可按以下方式管理：与湿猫砂或咖啡渣混合，用塑料袋双层包装，丢弃在垃圾中。
- Harmful effect： 应避免甲氧氯普胺与抗精神病药物同时使用，因为可能产生叠加效应和恶性综合征(NMS)。甲氧氯普胺不应与CYP2D6抑制剂如氟西汀一起使用，因为会增加锥体外系症状的风险。
- Toxicity summary： 虽然甲氧氯普胺过量没有特定治疗方法，但其锥体外系反应是最常见的不良反应之一。可以用抗胆碱能药物如苯托品和抗组胺药如苯海拉明缓解。建议支持性治疗，而透析通常对治疗甲氧氯普胺过量无效。
- Regulatory information： 新西兰化学品清单状态: 甲氧氯普胺: 无单独批准但可在适当的团体标准下使用
- Fire extinguishing procedure： 与所有火灾一样，将人员疏散到安全区域。消防员应使用自给式呼吸设备和防护服。
- environmental fate： 大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物气/粒分配模型(1)，25°C时估计蒸气压为4.6X10-9 mm Hg(SRC)(通过片段常数法测定)(2)的甲氧氯普胺预计将仅存在于大气环境中的颗粒相。颗粒相甲氧氯普胺可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。甲氧氯普胺含有在波长>290 nm处发色的基团(3)，因此将易受阳光直接光解(SRC)。
- Preventive measures： /穿戴/ 化学兼容手套、安全眼镜或护目镜 /和/ 保护暴露的皮肤。
- Hepatotoxicity： 可能性评分：C（可能是明显肝损伤的原因）。
- Cleanup Methods： 佩戴经批准的呼吸防护设备、化学兼容手套和防护服。使用高效真空吸尘器擦拭或收集溢出物。避免吸入粉尘。将溢出物放入适当标记的容器中处置。清洗溢出区域。
- man-made pollution source： 甲氧氯普胺的生产和使用作为人类(1)和兽医药物(2)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- Ambient water concentration： 虽然未找到专门针对甲氧氯普胺的数据(SRC, 2010)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不能被完全去除，因此被排放到受纳水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。研究表明，几种极性药物活性化合物可以渗透土壤(1)。
- FDA Requirements： 《具有治疗等效性评价的批准药品清单》确定了当前上市的销售处方药产品，包括甲氧氯普胺盐酸盐，这些产品是根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节由FDA基于安全性和有效性批准的。/甲氧氯普胺盐酸盐/
- Water/soil volatilization rate： pKa为9.27(1)表明美替拉宗在pH值5至9时几乎完全以阳离子形式存在，因此从水和湿润土壤表面挥发不是重要的归趋过程(SRC)。根据估计的蒸气压4.6X10-9 mm Hg(SRC)，通过碎片常数方法(2)确定，美替拉宗预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- Hazard categories and classifications： 特定靶器官毒性-单次接触 1 (19.6%)
- Non-human toxic extract： /兽医病例报告/一只4岁雌性蓝黄金刚鹦鹉(Ara ararauna)，有慢性呕吐病史，接受甲氧氯普胺盐酸盐治疗。第二次治疗后，共济失调、斜颈和角弓反张变得明显。给予盐酸苯海拉明后，这些体征得到缓解。尽管进行了支持治疗，这只鸟几天后还是死亡。组织学病变提示腺胃扩张综合征。
- Soil adsorption/migration： 使用log Kow值2.62(1)和回归推导方程(2)，估计甲氧氯普胺的Koc值为120(SRC)。根据分类方案(3)，该估计的Koc值表明甲氧氯普胺在土壤中预计具有高迁移性。甲氧氯普胺的pKa为9.27(4)，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在，而阳离子通常比其中性对应物更容易吸附到含有机碳和粘土的土壤中(5)。
- Personal protective equipment (PPE)： 如果通过涉及空气监测的职业卫生调查确定有必要，请使用NIOSH批准的呼吸器。如果不需要呼吸器，应使用批准的防尘口罩。
- Possible routes of human exposure： NIOSH(国家职业暴露调查1981-1983)统计估计美国有821名工人(其中456名为女性)可能接触甲氧氯普胺(1)。职业接触甲氧氯普胺可能发生在生产或使用甲氧氯普胺的工作场所，通过吸入和皮肤接触。一般人群对甲氧氯普胺的接触可能仅限于那些被给予这种药物(一种止吐药)的人(SRC)。
- Environmental bioconcentration： 根据甲氧氯普胺的log Kow值为2.62(1)和回归推导方程(2)，计算得到鱼类中甲氧氯普胺的生物富集系数估计值为25(SRC)。根据分类方案(3)，该BCF值表明在水生生物中生物富集的潜力较低(SRC)。
- Environmental non-biodegradability： 甲氧氯普胺盐酸盐对光敏感，暴露于光线下会降解。/甲氧氯普胺盐酸盐/
- Antidote and first aid： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
- Drug Induced Liver Injury： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- Environmental fate/exposure summary： 甲氧氯普胺的生产和使用作为人类和兽医药物通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25°C下估计蒸气压为4.6×10^-9毫米汞柱，表明甲氧氯普胺将仅存在于大气中的颗粒相中。颗粒相的甲氧氯普胺将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。甲氧氯普胺含有在波长>290纳米处吸收的发色团，因此易受阳光直接光解。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为120，预计甲氧氯普胺将具有高迁移性。甲氧氯普胺的pKa为9.27，表明该化合物在环境中几乎完全以阳离子形式存在，并且阳离子通常更强烈地吸附到...
- Populations at Special Risk： 细胞色素-b5还原酶缺乏症患者在使用甲氧氯普胺时发生高铁血红蛋白血症和/或硫血红蛋白血症的风险增加。对于经历甲氧氯普胺诱发高铁血红蛋白症的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶(G-6-PD)缺乏症患者，不建议使用亚甲蓝治疗。
- Hazardous reactivity and incompatibility： /与/强碱、强氧化剂不相容。
- Skin, eye and respiratory irritation： 可能引起/吸入/刺激。转移到新鲜空气处。可能引起/眼睛/刺激。用大量水冲洗。可能引起/皮肤/刺激。用大量水冲洗。
- Effects During Pregnancy and Lactation： 尚未进行研究以确定甲氧氯普胺是否会影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的几率。一般来说，父亲或精子捐赠者接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby的父系暴露信息表，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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upstream information
Manufacturing method：
甲氧氯普胺（CID:4168）；N,N-二乙基乙二胺（CID:60993）；4-乙酰氨基-5-氯-2-甲氧基苯甲酰氯（CID:11379992）
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