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Chinese name
3-(3-羰基-7α-乙酰硫基-17β-羟基-4-雄甾烯-17α-基)丙酸-γ-内酯
English name
S-[(7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxospiro[2,6,7,8,9,11,12,14,15,16-decahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthrene-17,2'-oxolane]-7-yl] ethanethioate
Chinese alias
螺内酯
English alias
3'-(3-Oxo-7-alpha-acetylthio-17-beta-hydroxyandrost-4-en-17-beta-yl)propionic acid lactone | DTXCID4014186 | S-((7R,8R,9S,10R,13S,14S,17R)-10,13-dimethyl-3,5'-dioxo-1,2,3,4',5',6,7,8,9,10,11,12,13,14,15,16-hexadecahydro-3'H-spiro[cyclopenta[a]phenanthrene
CAS number
52-01-7
molecular formula
C24H32O4S
molecular weight
416.6
Exact mass
-
PSA
85.7
Logp
2.9
Safety
- Storage conditions： 螺内酯片应储存在密封、避光的容器中，温度低于40 °C，最好在15-30 °C之间。据报道，将市售螺内酯片研碎并加入樱桃糖浆制成的口服混悬液在2-8 °C下可稳定保存一个月。
- Disposal method： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- exposure pathway： 从胃肠道吸收相当迅速。食物可使未代谢的螺内酯的生物利用度增加近100%。
- Harmful effect： 螺内酯最常见的非电解质和电解质不良反应分别是乳房不适和高钾血症，男性特别可能出现乳房发育、性欲减退和女性化；该药物属于C类妊娠药物，因为动物研究表明男性胎儿的女性化是一个问题。同时，女性可能会出现月经不调。一项研究按从常见到少见的顺序提到了以下额外的不良反应：脱水、低钠血症、胃肠道问题（恶心、呕吐、腹泻或食欲不振）、神经系统异常（头痛、嗜睡、扑翼样震颤、混乱或昏迷）和皮疹。
- Toxicity summary： 螺内酯是醛固酮的特异性药理拮抗剂，主要通过在远端曲肾小管中醛酮依赖的钠钾交换位点上竞争性结合受体发挥作用。螺内酯导致钠和水的排泄量增加，而钾被保留。螺内酯通过这一机制既作为利尿剂又作为抗高血压药物。它可以单独使用，也可以与在肾小管更近端起作用的其它利尿剂一起使用。醛固酮与细胞质盐皮质激素受体相互作用，增强远端小管中参与Na+ K+转运的Na+, K+-ATPase和Na+通道的表达。螺内酯结合这种盐皮质激素受体，阻断醛固酮的作用...
- Regulatory information： 加州化妆品安全计划(CSCP)报告成分：报告 - 无论成分在产品中的预期功能如何
- environmental fate： 大气归宿：根据半挥发性有机化合物在大气中的气/粒分配模型(1)，螺内酯在25°C下的估计蒸气压为3.2X10-11毫米汞柱(SRC)，通过碎片常数法测定(2)，预计在大气环境中仅存在于颗粒相。颗粒相的螺内酯可通过湿沉降或干沉降从空气中去除(SRC)。螺内酯在波长>290 nm时不吸收光(4)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- Toxicity Data： 螺内酯的口服LD<sub>50</sub>在小鼠、大鼠和兔中均大于1,000 mg/kg。
- Hepatotoxicity： 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
- Special Reports： OCHS HR 等人；螺内酯。美国心脏杂志 96: 389 (1978)。综述了螺内酯的药代动力学、药理学和临床用途。
- man-made pollution source： 螺内酯的生产和使用作为利尿剂(1)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- Ambient water concentration： 虽然未找到螺内酯的特定数据(SRC, 2007)，但文献表明，一些源自人类和兽医治疗的药物活性化合物在市政污水处理厂中不会被完全消除，因此会被排放到接收水体中(1)。废水处理过程通常不是为了从废水中去除这些化合物而设计的(2)。选定的有机废物化合物可能降解成新的更持久的化合物，这些化合物可能被释放出来，替代或附加于母体化合物(2)。
- Symptoms and Signs： 螺内酯急性过量可能表现为嗜睡、精神错乱、斑丘疹或红斑皮疹、恶心、呕吐、头晕或腹泻。螺内酯在慢性毒性研究中已被证明对大鼠有致癌性。
- FDA Requirements： 具有治疗 equivalence 评估的批准药物产品清单确定了当前上市的处方药产品，包括螺内酯，这些产品根据联邦食品、药品和化妆品法案第505节由FDA基于安全性和有效性批准。
- Human toxicity extract： /监测/ 我们进行了一项病例对照研究，研究对象是接受螺内酯治疗的心力衰竭患者...。病例是发展为高钾血症(K(+) >5.0 mEq/L)或肾功能不全(Cr >or=2.5 mg/dL)的患者，每个病例与2名随机选择的对照进行比较。比较了基线和随访时期的临床特征、药物和血清化学。926名患者中有67名(7.2%)因高钾血症(n = 33)或肾功能衰竭(n = 34)需要停用螺内酯。发展为高钾血症的患者年龄较大，更有可能患有糖尿病，基线血清钾水平较高，基线钾补充剂量较低，并且比对照组(n = 134)更有可能接受β-受体阻滞剂治疗。患者 who dev...
- Other safety information： 化学品评估：IMAP评估 - 7-(乙酰硫基)-17-羟基-3-氧代-孕-4-烯-21-羧酸，γ-内酯，(7α,17α)-：环境I级评估
- Milk Concentrations： 活性代谢物(卡烯酮)在母乳中排泄。
- Water/soil volatilization rate： 螺内酯的亨利常数估计为1.1X10-10 atm-cu m/mole(SRC)，使用碎片常数估计法(1)。该亨利常数表明螺内酯预计从水表面基本不挥发(2)。基于从碎片常数法(3)估计的3.2X10-11 mm Hg蒸气压，螺内酯预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- Hazard categories and classifications： 特定靶器官毒性-重复接触 2级 (25.3%)
- Soil adsorption/migration： 螺内酯的Koc估计值为770(SRC)，使用log Kow 2.78(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明螺内酯在土壤中的迁移性预期较低。
- Possible routes of human exposure： NIOSH(1981-1983年NOES调查)统计估计美国有854名工人(其中446名为女性)可能接触螺内酯(1)。在螺内酯生产或使用的工作场所，职业接触可能通过吸入和皮肤接触该化合物发生。普通人群对螺内酯的接触可能仅限于服用该药物(一种利尿剂)的人。
- Environmental bioconcentration： 据估计，螺内酯(SRC)在鱼中的生物富集系数(BCF)为27，使用的是log Kow值2.78(1)和回归推导方程(2)计算得出。根据分类方案(3)，该BCF表明在水生生物中生物富集的潜力较低(SRC)。
- Environmental non-biodegradability： 螺内酯预计会在环境中发生水解，因为存在在环境条件下可水解的官能团(1)。螺内酯在波长>290 nm处不吸收光(2)，因此预计不会受到阳光直接光解的影响(SRC)。
- Antidote and first aid： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...
- Carcinogen Classification： 3，对人致癌性无法分类。(L135)
- Drug Induced Liver Injury： 参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- Environmental fate/exposure summary： 螺内酯的生产和使用作为利尿剂可能导致其通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，25°C下估计蒸气压为3.2X10-11 mm Hg表明螺内酯将仅存在于大气中的颗粒相。颗粒相的螺内酯将通过湿沉降或干沉降从大气中去除。螺内酯在波长>290 nm时不吸收光，因此预计不会受到阳光直接光解的影响。如果释放到土壤中，基于估计的Koc为770，螺内酯预计具有低迁移性。基于估计的亨利常数为1.1X10-10 atm-cu m/mole，从湿润土壤表面的挥发预计不是一个重要的命运过程。生物降解...
- Populations at Special Risk： 肾功能不全或肝病患者应谨慎使用螺内酯，肾功能迅速恶化、无尿、急性肾功能不全、肾排泄功能严重受损或高钾血症患者禁用。一些临床医生认为，血清肌酐或尿素氮浓度超过正常值两倍的患者禁用螺内酯。
- Evidence for Carcinogenicity： 评估: 人类证据不足以证明螺内酯的致癌性。实验动物证据有限证明螺内酯的致癌性。总体评估: 螺内酯对人类的致癌性无法分类(第3组)。
- Effects During Pregnancy and Lactation： 一名跨性别女性正在服用舌下雌二醇 4 mg 每日两次，螺内酯 100 mg 每日两次和孕酮 200 mg 睡前，用于性别肯定治疗。为了准备其伴侣所怀婴儿的出生，舌下雌二醇增加到每日两次 6 mg，孕酮增加到睡前 400 mg。还开始服用多潘立酮 10 mg 每日两次以提高血清催乳素水平，之后增加到每日四次 20 mg。在预产期前，停止服用孕酮，螺内酯减少至每日 100 mg，雌二醇改为每日 25 mcg 经皮给药。产后第 59 天，雌二醇改为每日 2 mg 舌下服用，螺内酯增加到每日两次 100 mg。患者能够产生...
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