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奈韦拉平是一种二吡啶并二氮杂卓,是5,11-二氢-6H-二吡啶并[3,2-b:2',3'-e][1,4]二氮杂卓,分别在4、6和11位被甲基、氧代和环丙基取代。一种具有抗HIV-1活性的非核苷类逆转录酶抑制剂,与其他抗逆转录病毒药物联合使用治疗HIV感染。它具有抗病毒药物和HIV-1逆转录酶抑制剂的作用。它是环丙烷和二吡啶并二氮杂卓的成员。
Chinese name
奈韦拉平, 人体免疫缺陷病毒 1 型逆转录酶抑制剂
English name
2-cyclopropyl-7-methyl-2,4,9,15-tetrazatricyclo[9.4.0.03,8]pentadeca-1(11),3,5,7,12,14-hexaen-10-one
Chinese alias
奈韦拉平
English alias
HMS3655I08 | HMS3715B10 | MLS001424058 | Nevirapine [USAN:USP:INN:BAN] | Nevirapine) | SCHEMBL3318 | NSC 641530 | 11-cyclopropyl-4-methyl-5H-dipyrido[[?],[?]][1,4]diazepin-6-one | NEVIRAPINE [VANDF] | NEVIRAPINE [WHO-DD] | Viramune (TN) | Viramune IR | AC
CAS number
129618-40-2
molecular formula
C15H14N4O
molecular weight
266.30
Exact mass
≥98%(HPLC)
PSA
58.1
Logp
2
Safety
  • Storage conditions: 市售奈韦拉平片剂和口服混悬液应储存在15-30°C的室温下。
  • Disposal method: SRP:最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途,或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑:材料对空气质量的影响;在土壤或水中的潜在迁移;对动物、水生和植物生命的影响;以及符合环境和公共卫生法规。
  • Harmful effect: * 脂肪营养不良
  • Toxicity summary: 关于奈韦拉平毒性的另一个重要点是,在目前已知的非核苷类逆转录酶抑制剂和蛋白酶抑制剂中,它是迄今为止唯一未显示出对脂质有任何不良影响的药物。
  • Hepatotoxicity: 可能性评分:A(已知的明显肝损伤原因)。
  • FDA Requirements: 《具有治疗等效性评估的批准药物产品清单》确定了当前上市的处方药产品,包括奈韦拉平,这些产品是根据《联邦食品、药品和化妆品法案》第505节由FDA基于安全性和有效性批准的。
  • Milk Concentrations: 奈韦拉平可分布到人乳中。在孕妇分娩前几小时给予单次100毫克或200毫克剂量的奈韦拉平后,产后乳汁中的药物浓度为母体血清浓度的25-122%。
  • Hazard categories and classifications: 水生慢性 3 (95.7%)
  • Non-human toxic extract: /遗传毒性/ 对小鼠和大鼠进行了长期致癌性研究,使用奈韦拉平。小鼠以0、50、375或750 mg/kg/天的剂量给药两年。在所有剂量下,雄性小鼠的肝细胞腺瘤和癌瘤增加,在雌性小鼠的两个高剂量下也增加。在以0、3.5、17.5或35 mg/kg/天剂量给予大鼠奈韦拉平两年的研究中,在所有剂量下雄性大鼠和在高剂量下雌性大鼠中观察到肝细胞腺瘤增加。
  • Antidote and first aid: 高级治疗: 对于意识不清、严重肺水肿或呼吸停止的患者,考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用带阀面罩装置的正压通气技术可能有益。监测心律并按需治疗心律失常...。用D5W /SRP: "保持通畅",最小流速/开始静脉输液。如有低血容量迹象,使用乳酸盐林格氏液。注意液体过载迹象。考虑肺水肿的药物治疗...。对于有低血容量体征的低血压,谨慎给予液体。注意液体过载迹象...。用地西泮(Valium)治疗癫痫...。使用盐酸丙美卡因辅助眼睛冲洗...。/毒物A和B/
  • Carcinogen Classification: 摘要:- AZT、3TC和NFV - 在这种跨胎盘暴露研究的条件下,没有发现AZT、3TC和NFV混合物对接受灌胃80/40/336、160/80/672或240/120/1,008 mg/kg剂量的雌雄B6C3F1小鼠具有致癌活性。
  • Drug Induced Liver Injury: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • Effects During Pregnancy and Lactation: 一名接受联合抗逆转录病毒治疗的女性在用奈韦拉平替代奈非那韦后出现高催乳素血症和溢乳。停用奈韦拉平后溢乳迅速停止。已建立哺乳的母亲体内的催乳素水平可能不会影响她母乳喂养的能力。
  • USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality: 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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