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制霉菌素是一种多烯类抗真菌药物，对多种酵母菌和真菌，特别是念珠菌属，具有广谱杀菌和抑菌活性。它是细菌合成的最有效的抗真菌剂之一，在这种情况下是诺氏链霉菌(Streptomyces noursei)的一个菌株，并与[两性霉素B]密切相关，仅在结构上略有不同。制霉菌素的抗真菌活性比两性霉素B强 - 然而，全身给药的制霉菌素与显著毒性相关，且没有适用于全身使用的制剂。由于口服或局部给药后吸收非常少，制霉菌素的疗效仅限于治疗/预防皮肤、皮肤粘膜和胃肠道真菌感染。

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Chinese name

制霉菌素, 麦角甾醇螯合剂

English name

33-(4-amino-3,5-dihydroxy-6-methyloxan-2-yl)oxy-1,3,4,7,9,11,17,37-octahydroxy-15,16,18-trimethyl-13-oxo-14,39-dioxabicyclo[33.3.1]nonatriaconta-19,21,25,27,29,31-hexaene-36-carboxylic acid

Chinese alias

米可定,制霉素

English alias

CAS number

1400-61-9

molecular formula

C47H75NO17

molecular weight

926.1

Exact mass

≥4,400 USP units/mg

PSA

320

Logp

-0.2

Safety

Storage conditions：大多数用于皮肤外用的制霉菌素制剂应储存在15-30°C并防止冻结。Mycostatin®阴道片应储存在2-15°C。用于口腔局部给药的制霉菌素含片应储存在密封、避光的容器中，并在2-8°C冷藏。

Disposal method： SRP：在审查时，土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前，咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。

exposure pathway：口服，局部给药（阴道内）。制霉菌素不从完整皮肤或粘膜吸收。

Toxicity summary：制霉菌素与14-α去甲基酶相互作用，这是一种细胞色素P-450酶，对羊毛甾醇转化为麦角甾醇是必需的。这导致麦角甾醇合成受到抑制，真菌细胞通透性增加。制霉菌素通过与真菌细胞膜中存在的麦角甾醇结合发挥其抗真菌活性。与麦角甾醇的结合导致膜中形成孔洞。钾和其他细胞成分从孔洞中泄漏导致细胞死亡。

Regulatory information：新西兰EPA化学品清单状态：制霉菌素：没有单独批准，但可在适当的团体标准下使用

environmental fate：大气归宿：根据大气中半挥发性有机化合物的气/粒分配模型(1)，制霉菌素在25°C下的估计蒸气压为8.7X10-7 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相制霉菌素通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解(SRC)；该反应在空气中的半衰期估计为1.5小时(SRC)，根据其在25°C下的速率常数2.5X10-10 立方厘米/分子-秒(SRC)计算得出，该值使用结构估计法(3)推导得出。气相制霉菌素通过与臭氧反应在大气中降解(SRC)；该反应在空气中的半衰期估计为2.6...

Health Effects：也曾有罕见报告心动过速、支气管痉挛、面部肿胀和非特异性肌痛。Stevens-Johnson综合征也曾有非常罕见的报告。(L1873)

Hepatotoxicity：可能性评分：E（不太可能引起明显的肝损伤）。

man-made pollution source：制霉菌素的生产和使用作为抗生素、实验性致畸物(1)、饲料添加剂(2)和兽医药物(3)可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。

Symptoms and Signs：腹泻（包括一例血性腹泻）、恶心、呕吐、胃肠道不适/紊乱。皮疹，包括荨麻疹，有罕见报道。(L1873)

Human toxicity extract： /流行病学研究/ 比较了咪康唑、克霉唑、制霉菌素、杀念珠菌素、氨基吖啶化合物和甲硝唑在先天性异常分娩与无先天性异常分娩的首季度处方频率。比较了自然流产前的处方与分娩首季度的处方以及合法流产前的处方。未观察到这些药物与总体出生缺陷频率或特定出生缺陷(心血管缺陷、口腔裂和脊柱裂)之间存在统计学显著关联。4264例自然流产中的250例咪康唑暴露，与55,736例分娩首季度中的2236例相比，提供了估计的r...

Other safety information：化学品评估：IMAP评估 - 制霉菌素：环境I级评估

non-human toxicity value： LD50 小鼠腹腔注射 200 mg/kg

Water/soil volatilization rate：使用片段常数估计法(1)，估计制霉菌素的亨利定律常数为2.0X10-10 atm-cu m/mole(SRC)。该亨利定律常数表明制霉菌素预计从水表面基本不会挥发(SRC)。制霉菌素的亨利定律常数表明它将从湿润的土壤表面基本不会挥发(SRC)。基于从片段常数法(3)估计的8.7X10-7 mm Hg(SRC)蒸气压，制霉菌素预计不会从干燥的土壤表面挥发(SRC)。

Allowable Tolerances： /鸡蛋和猪禽未煮熟的可食用组织中制霉菌素残留物的容许限量为零。

Hazard categories and classifications： STOT RE 1 (12.5%)

Environmental biodegradability：好氧条件：制霉菌素浓度为2.56 mg/L，在28天后降解4%(1)，使用采用污水接种物的封闭瓶测试法(1)。

Soil adsorption/migration：制霉菌素的Koc估计为170(SRC)，使用25°C时的水溶性3.60X10+2 mg/L(1)和回归推导方程(2)。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明制霉菌素在土壤中具有中等迁移性。

Possible routes of human exposure：在工作场所生产或使用制霉菌素时，工人可能通过吸入和皮肤接触接触该化合物。普通人群可能通过使用含制霉菌素的抗菌产品接触制霉菌素。(SRC)

Environmental bioconcentration：使用水溶性3.60X10+2 mg/L(1)和回归推导方程(2)，计算制霉菌素的估计BCF为22(SRC)。根据分类方案(3)，此BCF表明该化合物在水生生物中生物富集的可能性低，前提是该化合物不被生物代谢(SRC)。

Environmental non-biodegradability：制霉菌素与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数在25°C下估计为2.5X10-10 立方厘米/分子-秒(SRC)，使用结构估计法(1)。这相当于在大气浓度为5X10+5 羟基自由基/立方厘米(1)时的大气半衰期约为1.5小时。制霉菌素与臭氧的气相反应速率常数在25°C下估计为1.1X10-16 立方厘米/分子-秒(SRC)，该值使用结构估计法(1)推导得出。这相当于在大气浓度为7X10+11 臭氧分子/立方厘米(2)时的大气半衰期约为2.6小时。由于缺乏可水解的官能团，制霉菌素预计不会在环境中发生水解...

Antidote and first aid： /SRP:/ 高级治疗：对于意识不清、严重肺水肿或严重呼吸窘迫的患者，考虑经口或经鼻气管插管进行气道控制。使用气囊面罩装置进行正压通气技术可能有益。考虑对肺水肿进行药物治疗...。对于严重支气管痉挛，考虑给予β激动剂如沙丁胺醇...。监测心律并根据需要治疗心律失常...。开始静脉注射D5W /SRP: "保持通畅"，最小流速/。如果出现低血容量迹象，使用0.9%生理盐水(NS)或乳酸盐林格氏液。对于伴有低血容量体征的低血压，谨慎给予液体。注意液体过载的迹象...。用地西泮或劳拉西泮治疗癫痫...。使用...

Carcinogen Classification：对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。

Drug Induced Liver Injury：参考文献：DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022

Natural Pollution Sources：制霉菌素由诺氏链霉菌(S. noursei)、金黄色葡萄球菌(S. aureus)和其他链霉菌属物种(1)产生。

Environmental fate/exposure summary：制霉菌素的生产和使用作为抗生素、饲料添加剂、实验性致畸剂和兽医药物可能导致其通过各种废物流释放到环境中。制霉菌素由诺氏链霉菌、金黄色葡萄球菌和其他链霉菌属形成。如果释放到空气中，25°C时估计的8.7X10-7 mm Hg蒸气压表明制霉菌素将以气相和颗粒相存在于大气中。气相制霉菌素将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为1.5小时。预计也会与臭氧发生反应；该反应的半衰期估计为2.6小时。颗粒相制霉菌素将从大气中去除...

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