
- Treatment: 过量治疗应合理包括催吐(吐根糖浆),但意识受损的患者除外,随后给予活性炭以吸收任何剩余药物。如果呕吐不成功或禁忌,应用生理盐水进行洗胃。盐类泻药也可能有助于快速稀释肠道内容物。洛雷他定不被血液透析清除。尚不清楚洛雷他定是否被腹膜透析清除。(L1712)
- Storage conditions: 保护单位使用包装和单位剂量医院包装免受过度潮湿。在2°C至30°C(36°F至86°F)之间储存。
- Disposal method: SRP:在审查时,土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前,咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
- exposure pathway: 口服后迅速吸收(生物利用度40%)
- Harmful effect: 尽管氯雷他定是治疗过敏性鼻炎相对安全有效的药物,其主要不良反应包括头痛、头晕和胃肠道不适(腹泻、腹痛、恶心和呕吐)。氯雷他定也可能引起镇静(罕见副作用)、瞳孔放大和口干。这些效应主要归因于药物的抗胆碱能作用。患者不应将氯雷他定与其他中枢神经系统抑制剂一起服用,如苯海拉明、右美沙芬或伪麻黄碱,因为它可能引起剂量相关的镇静。没有证据表明氯雷他定与口服避孕药合用会增加不良事件。
- Toxicity summary: 洛他定与游离组胺竞争,表现出特异性的选择性外周H<sub>1</sub>拮抗活性。这阻断了内源性组胺的作用,从而暂时缓解组胺引起的负面症状(例如鼻塞、流泪)。洛他定对胆碱能受体亲和力低,在体外不表现出任何明显的α-肾上腺素能阻断活性。洛他定似乎还能抑制动物肥大细胞中组胺和白三烯的释放,以及人肺碎片中白三烯的释放,尽管其临床重要性尚不清楚。
- Regulatory information: 新西兰EPA化学品清单状态:1-哌啶甲酸,4-(8-氯-5,6-二氢-11H-苯并5,6环庚1,2-吡啶-11-亚基)-,乙酯:没有单独批准,但可作为受团体标准覆盖的产品成分使用。不允许以其自身化学品形式使用。
- Toxicity Data: LD<sub>50</sub>=mg/kg(大鼠口服)
- Health Effects: 氯雷他定引起镇静和精神运动障碍。
- Symptoms and Signs: 嗜睡、心动过速和头痛。精神运动障碍和抗胆碱能效应,如尿潴留、口干、视力模糊和胃肠道紊乱是最常见的副作用。
- Human toxicity extract: 第二代H1拮抗剂(如特非那定、阿司咪唑、氯雷他定)对毒蕈碱受体无影响。
- non-human toxicity value: LD50 小鼠口服 > 5000 mg/kg
- Hazard categories and classifications: 水生慢性1级 (95.5%)
- Non-human toxic extract: 雄性大鼠生育能力下降,表现为雌性受孕率降低,在约64 mg/kg剂量时发生,且停止给药后可逆。在约24 mg/kg剂量下,氯雷他定对雄性或雌性大鼠的生育能力或繁殖没有影响。
- Antidote and first aid: 如发生过量,应立即采取一般对症和支持措施,并根据需要持续进行。
- Carcinogen Classification: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
- Drug Induced Liver Injury: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
- Effects During Pregnancy and Lactation: 尚未进行研究以确定氯雷他定是否会影响男性生育能力(使伴侣怀孕的能力)或增加高于背景风险的出生缺陷风险。一般来说,父亲或精子捐献者所接触的物质不太可能增加妊娠风险。更多信息请参阅MotherToBaby事实表父系暴露,网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
- USGS Health-Based Screening Levels for Evaluating Water-Quality: 参考文献: Smith, C.D. and Nowell, L.H., 2024. 用于评估水质数据的基于健康的标准水平 (第 3 版)。DOI:10.5066/F71C1TWP
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