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去甲替林是一种二苯并氮杂卓,由10,11-二氢-5H-二苯并[b,f]氮杂卓在氮上被3-(甲基氨基)丙基取代。它具有抗抑郁药、肾上腺素摄取抑制剂、α-肾上腺素能拮抗剂、H1受体拮抗剂、胆碱能拮抗剂、血清素摄取抑制剂、EC 3.4.21.26(脯氨酸寡肽酶)抑制剂、EC 3.1.4.12(神经酰胺磷脂酶C)抑制剂和药物变应原的作用。它是一种二苯并氮杂卓和仲胺化合物。
Chinese name
desipramine, K ir3.2 通道阻断剂
English name
3-(5,6-dihydrobenzo[b][1]benzazepin-11-yl)-N-methylpropan-1-amine
Chinese alias
-
English alias
EX-4355 | JB-8181 | Norpramin,Pertrofane,Treyzafagit
CAS number
50-47-5
molecular formula
C18H22N2
molecular weight
266.4
Exact mass
-
PSA
15.3
Logp
4.9
Safety
  • Treatment: 获取心电图并立即开始心脏监测。保护患者的气道,建立静脉通路,并开始胃肠道去污染。至少需要6小时的心脏监测和对中枢神经系统或呼吸抑制、低血压、心律失常和/或传导阻滞以及癫痫发作迹象的观察。如果在此期间的任何时间出现毒性迹象,则需要延长监测。根据临床指征随访心电图、肾功能、CPK和动脉血气。(L1712)
  • Storage conditions: 去甲替林盐酸盐胶囊和片剂应储存在密封容器中,温度低于40 °C,最好在15-30 °C。/去甲替林盐酸盐/
  • Disposal method: SRP:在审查时,土地处理或填埋(卫生填埋)处置实践的标准正在重大修订中。在实施废物残渣(包括废物污泥)的土地处置之前,咨询环境监管机构以获取可接受的处置实践指导。
  • exposure pathway: 去甲替林盐酸盐从胃肠道迅速且几乎完全吸收。它经历广泛的首过代谢。口服给药后4-6小时达到血浆峰浓度。
  • Harmful effect: 其他副作用包括急性肝炎、骨髓毒性、性功能障碍、癫痫发作、镇静、震颤和多汗症。多汗症可能是去甲肾上腺素受体操作的结果。关于性功能障碍,已有报告显示性唤起和性高潮受损,可能是由于血清素效应所致。与其他三环类药物相比,虽然镇静作用较小,但去甲替林的抗组胺特性会导致镇静。相对于三环抗抑郁药物类别,去甲替林引起所列副作用的可能性最小。
  • Toxicity summary: 地昔帕明是一种三环类抗抑郁药(TCA),选择性阻断去甲肾上腺素(肾上腺素)从神经元突触的重摄取。它也抑制血清素重摄取,但与 tertiary amine TCAs(如丙咪嗪)相比程度较轻。神经递质重摄取的抑制增加了突触后神经元的刺激。地昔帕明的长期使用也会导致大脑皮层β-肾上腺素能受体下调和血清素能受体敏化。血清素能传递的整体增加可能赋予地昔帕明其抗抑郁作用。地昔帕明还具有轻微的抗胆碱能活性,这是通过其对毒蕈碱受体的亲和性实现的。人们认为TCAs通过突触恢复神经递质的正常水平发挥作用...
  • Regulatory information: 新西兰EPA化学品清单状态:5H-二苯并b,f氮杂卓-5-丙胺,10,11-二氢-N-甲基-:没有单独批准,但可在适当的团体标准下使用
  • Toxicity Data: LD50:290 mg/kg(小鼠)(A308) LD50:320 mg/kg(大鼠)(A308)
  • Hepatotoxicity: 可能性评分: D(可能是临床上明显的肝损伤的罕见原因)。
  • Human toxicity extract: 过量使用的影响包括激动、幻觉、反射亢进、高热和惊厥。低血压和高血压也会发生。
  • Other safety information: 化学品评估:IMAP评估 - 5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-丙胺,10,11-二氢-N-甲基-:人类健康I级评估
  • Hazard categories and classifications: 特定靶器官毒性-单次接触 1 (66.7%)
  • Non-human toxic extract: 丙咪嗪降低麻醉犬的血压并减弱各种心血管反射,包括颈动脉闭塞反射、贝佐尔德-雅里施反射和姿势反应。/丙咪嗪/
  • Carcinogen Classification: 对人类无致癌性迹象(未被IARC列出)。
  • Drug Induced Liver Injury: 参考文献:DOI:10.1016/j.drudis.2019.09.022
  • Effects During Pregnancy and Lactation: 一些报告表明,去甲替林和其他三环抗抑郁药可能会降低男性的性欲或性能力(导致勃起和射精功能障碍),这可能使怀孕更困难。总的来说,父亲或精子捐献者的暴露不太可能增加怀孕的风险。有关更多信息,请参阅MotherToBaby信息表父系暴露在https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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