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Chinese name
对氨基苯甲酸乙酯
English name
ethyl 4-aminobenzoate
Chinese alias
苯佐卡因,对氨基苯甲酸乙酯
English alias
4-aminobenzoic acid-ethyl ester | Anaesthesinum | Benzoak | ETHYL4-AMINOBENZOATE | Norcaine | Norcainum | Aethoform | Anaesthin | Bensokain | HSDB 7225 | BENZOCAINE [USP MONOGRAPH] | CAS-94-09-7 | Benzoic acid, 4-amino-, ethyl ester | Chiggerex | Ethoform
CAS number
94-09-7
molecular formula
C9H11NO2
molecular weight
165.19
Exact mass
分析标准品
PSA
52.3
Logp
1.9
Safety
- Treatment： 治疗主要是对症和支持性治疗；当药物通过浸润或区域注射给药时，应尝试通过充气止血带停止麻醉。高铁血红蛋白血症可用亚甲蓝治疗，1-2 mg/kg静脉输注，持续数分钟。癫痫通常对地西泮有反应，而低血压对静脉输液和特伦德伦伯格体位有反应。心动过缓（心率<60）可用静脉、肌肉或皮下注射阿托品15 mcg/kg治疗。随着代谢性酸中毒的发展，应给予静脉注射碳酸氢钠0.5-2 mEq/kg和通气支持。(L1861)
- Storage conditions： 苯佐卡因气雾剂和溶液应储存在低于40°C的温度下，最好在15-30°C之间；应避免冷冻。由于苯佐卡因气雾剂内容物处于加压状态，气雾剂容器不应被刺穿、使用或靠近热源或明火存放、暴露于高于49°C的温度，或放入火中或焚烧炉处置。
- Hazard summary： 普鲁卡因过敏曾是牙医常见的皮肤致敏因素。普鲁卡因、苯佐卡因和丁卡因之间存在交叉反应，但与目前使用的利多卡因和其他酰胺类局部麻醉剂没有交叉反应。[Kanerva, p. 434]
- Disposal method： SRP：最有利的行动方案是使用具有较低职业暴露或环境污染内在倾向的替代化学品产品。回收任何未使用材料的部分以获得批准的用途，或将其返回给制造商或供应商。化学品的最终处置必须考虑：材料对空气质量的影响；在土壤或水中的潜在迁移；对动物、水生和植物生命的影响；以及符合环境和公共卫生法规。
- exposure pathway： 外用；口服
- Harmful effect： * 硝酸衍生物：同时使用硝酸衍生物与苯佐卡因可导致高铁血红蛋白症。
- Toxicity summary： 苯佐卡因与钠通道结合并可逆地稳定神经元膜，降低其对钠离子的通透性。由此抑制神经元膜的去极化，从而阻断神经冲动的产生和传导。
- Regulatory information： 新西兰EPA化学品状态清单：苯佐卡因：没有单独批准但可在适当的团体标准下使用
- environmental fate： 大气归宿：根据半挥发性有机物在大气中的气/粒分配模型(1)，苯佐卡因在25°C下的估计蒸气压为2.6X10-4 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(2)确定，将在大气环境中同时存在于气相和颗粒相中。气相苯佐卡因通过与光化学产生的羟基自由基反应(SRC)在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为11小时(SRC)，根据其在25°C下的速率常数3.6X10-11 cu cm/分子-秒(SRC)计算得出，该常数是通过结构估计法(3)推导的。颗粒相苯佐卡因可能通过湿沉降和干沉降(SRC)从空气中去除。苯佐卡因易受直接光解...
- Toxicity Data： LD50: 3040 mg/kg (口服，大鼠) (A308)
- Health Effects： 酯类局部麻醉剂（如苯佐卡因）会发生过敏反应，因为含有PABA结构。苯佐卡因也是高铁血红蛋白症的常见原因。[维基百科]。已有口服过量苯佐卡因导致高铁血红蛋白症的报道。(L1861)
- man-made pollution source： 苯佐卡因作为局部麻醉剂(1)的生产和使用可能导致其通过各种废物流释放到环境中(SRC)。
- ecotoxicity value： USDA APHIS化学效应：collection=usda_chemeffect&query_type=synonym&query='^94-09-7$'
- FDA Requirements： 用于非处方人用的外用镇痛药产品。镇痛、麻醉和止痒活性成分。产品的活性成分由以下任何一种成分在为每种成分规定的浓度范围内组成：男性生殖器脱敏剂：苯佐卡因，3至7.5百分比，溶于水溶性基质中。
- Human toxicity extract： /病例报告/ 偶尔，苯佐卡因通过口服、直肠和皮肤接触会导致高铁血红蛋白血症。这是否是一种特异反应还是剂量相关事件，尚有争议。为了更好地了解这个问题，回顾性审查了1993-1996年间4个大型地区中毒中心报告的18岁以下儿童的苯佐卡因接触案例。报告了188例苯佐卡因接触案例。平均和中位摄入剂量分别为86.8（±89.5）mg/kg和50 mg/kg。58名患者（30%）在急诊室接受治疗；8名患者测定了高铁血红蛋白水平。一名儿童的高铁血红蛋白水平为19%；其他所有患者均<1%。173名患者（92%）无症状。其他症状轻微：口腔麻木...
- Other safety information： 化学品评估：IMAP评估 - 4-氨基苯甲酸乙酯：人类健康一级评估
- Water/soil volatilization rate： 苯佐卡因的亨利定律常数估计为1.6X10-8 atm-cu m/摩尔(SRC)，使用碎片常数估计法(1)。该亨利定律常数表明苯佐卡因预计从水面基本不挥发(2)。基于估计蒸气压2.6X10-4 mm Hg(SRC)，通过碎片常数法(3)确定，苯佐卡因预计不会从干燥土壤表面挥发(SRC)。
- Hazard categories and classifications： 对水生环境有害(长期) - 3类
- Environmental biodegradability： 好氧：在使用驯化污泥接种物和5天测试期的程序中，苯佐卡因被归类为可生物降解物质(1)。
- Non-human toxic extract： /其他毒性信息/ 麻醉剂可能会抑制哺乳动物的免疫系统，但在鱼类方面没有可用的相关信息。在本研究中，测试了水产养殖中使用的四种麻醉剂：MS222（0-19 mM）、苯佐卡因（0.21 mM）、苯氧乙醇（16 mM）和喹啉硫酸盐（0.083 mM），以观察它们对金头鲷（Sparus aurata L.）先天免疫系统的影响。结果显示，四种麻醉剂在一小时后都导致血糖水平升高。此外，苯佐卡因和苯氧乙醇抑制了补体活性和吞噬作用，而MS222和喹啉硫酸盐则没有。麻醉在水产养殖中是一种常见做法，应考虑获得的数据以避免可能的免疫抑制...
- Soil adsorption/migration： 苯佐卡因的Koc估计值为250(SRC)，使用log Kow 1.86(1)和回归推导方程(2)计算。根据分类方案(3)，此估计的Koc值表明苯佐卡因在土壤中具有中等迁移性。然而，由于芳香氨基的高反应性(4,5)，芳香胺预计会与土壤中的腐殖质或有机物质强烈结合，这表明在某些土壤中迁移性可能低得多(SRC)。
- Possible routes of human exposure： NIOSH（NOES调查1981-1983）统计估计美国有167,623名工人（其中146,838名为女性）可能接触苯佐卡因(1)。职业接触苯佐卡因可能发生在生产或使用苯佐卡因的工作场所，通过吸入和皮肤接触该化合物(SRC)。一般人群可能通过吸入和接触含苯佐卡因的产品接触苯佐卡因(SRC)。
- Environmental bioconcentration： 使用log Kow 1.86(1)和回归推导方程(2)计算，苯佐卡因的估计BCF为5(SRC)。根据分类方案(3)，此BCF表明在水生生物中生物富集的潜力低(SRC)，前提是该化合物一旦释放到环境中不会发生物理或化学变化。
- Environmental non-biodegradability： 苯佐卡因与光化学产生的羟基自由基的气相反应速率常数已通过结构估计方法(1)在25°C时估计为3.6X10-11 cu cm/分子-秒(SRC)；这对应于大气中羟基自由基浓度为5X10+5个/立方厘米时的半衰期约为11小时(1)。使用结构估计方法(2)估计的碱催化二级水解速率常数为2.4X10-9 L/摩尔-秒(SRC)；这对应于pH值为7和8时的半衰期分别为91年和9年(2)。该化合物是使用高压石英汞蒸气灯在5小时内由乙基N-苯基氨基甲酸酯(EPC)形成的光降解产物之一；苯佐卡因进一步降解为偶氮和...
- Antidote and first aid： 增强消除；由于利多卡因具有中等分布体积，血液灌注可能是有益的，特别是在大量过量后或因循环衰竭或严重肝病导致代谢消除受损时/麻醉剂，局部/
- Carcinogen Classification： 对人类无致癌性迹象（未被IARC列出）。
- Environmental fate/exposure summary： 苯佐卡因作为局部麻醉剂的生产和使用可能导致其通过各种废物释放到环境中。如果释放到空气中，25°C下估计蒸气压为2.6×10-4毫米汞柱，表明苯佐卡因将在大气中同时存在于气相和颗粒相。气相苯佐卡因将通过与光化学产生的羟基自由基反应在大气中降解；该反应在大气中的半衰期估计为11小时。颗粒相苯佐卡因将通过湿沉降和干沉降从大气中去除。苯佐卡因易发生直接光解，如通过乙基N-苯基氨基甲酸酯的光降解形成该化合物，以及苯佐卡因进一步降解为偶氮和有色产物。如果释...
- Effects During Pregnancy and Lactation： 尚未进行研究以确定苯佐卡因是否可能影响男性生育能力（使伴侣怀孕的能力）或增加出生缺陷的风险。一般来说，父亲或精子捐赠者接触的物质不太可能增加妊娠风险。有关更多信息，请参阅MotherToBaby信息单《父系暴露》，网址为https://mothertobaby.org/fact-sheets/paternal-exposures-pregnancy/。
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Manufacturing method：
苯佐卡因 (CID:2337); 4-硝基苯甲酸乙酯 (CID:7457)
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